【技术实现步骤摘要】
本专利技术是关于新的杂环氨基酯类衍生物及其盐,用于治疗高增殖性的疾病,如与哺乳动物有关的癌症。本专利技术尤其是关于抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物,从而抑制细胞间或细胞内的信号响应。本专利技术同样是关于使用本专利技术的化合物或药学上包含本专利技术化合物的组合物来治疗哺乳动物,尤其是人类高增殖性疾病的方法。
技术介绍
蛋白激酶代表了一大类在对细胞功能保持控制和各种细胞病变的调控中起重要作用的蛋白质。蛋白酪氨酸激酶可以归类于生长因子受体(如VEGFR、EGFR、PDGFR、FGFR 和erbB2)或非受体(如c-Src和bcr_abl)激酶。受体类型的酪氨酸激酶又可分为20种不同的亚科;而非受体类型的酪氨酸激酶有很多种亚科。受体酪氨酸激酶是一大类酵素,能使生长因子跨越细胞膜保持细胞外结合区域,跨膜区和细胞内部分作为具有激酶的功能, 磷酸化作用于一个具体蛋白酪氨酸残基,从而影响细胞增殖。变体的或不恰当的蛋白激酶活性能导致病情的恶化。所述激酶部分列表包括abl、AATK, ALK、Akt、axl、bmx、bcr-abl、Blk、Brk, Btk、 csk、c-kit、c- ...
【技术保护点】
1.一种如式(I)所示的化合物:或它的消旋混合物,非对映异构体,对映异构体,几何异构体,互变异构体,氮氧化物,水合物,溶剂化物,代谢产物,或药学上可接受的盐,其中:R1,R2,R3和R4各自独立地选自H,-C(=O)R11,-C(=O)OR11,-C(=O)NR11R11a,R11R11aN-O2S-,R11O2S-,R11aR11N-烷基,R11O-烷基,脂肪族,卤代脂肪族,芳基脂肪族,杂环基脂肪族,环烷基脂肪族,芳基,杂芳基,杂环基或碳环基;或R1,R2,和与他们相连的氮原子一起,可以任意形成取代的或非取代的3-8元的杂环;或R3,R4,和与他们相连的碳原子一起,可以任 ...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:习宁,
申请(专利权)人:东莞市长安东阳光新药研发有限公司,习宁,
类型:发明
国别省市:44
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