含有1,3-氧硫杂环戊烷核苷类似物的药物组合物的制备方法技术

一种制备药物组合物的方法，该方法包括将作为有效成分的顺式－４－氨基－５－氟－１－（２－羟甲基－１，３－氧硫杂环戊烷－５－基）－（１Ｈ）－嘧啶－２－酮的（－）对映体或其药物上可接受的衍生物，一种或多种药物上可接受的载体与另一种治疗剂混合。（*该技术在2012年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
,3－氧硫杂环戊烷核苷类似物的药物组合物的制备方法
本专利技术涉及核苷类似物及其在药物中的应用。更具体地说，本专利技术涉及1,3-氧硫杂环戊烷核苷类似物，其药物组合物和它们在治疗病毒感染中的应用。当前唯一批准用于治疗由HIV引起的病症的化合物是3 ′-叠氮基-3′-脱氧胸苷(AZT,zidovudine,BW 509U)。但该化合物具有一个显著的副作用，因此该化合物不是不能使用就是一旦使用后许多病人不得不将此化合物撤下来，结果是不断需要提供即对抗HIV是有效的又具有显著的更好治疗指数的化合物。式(Ⅰ)化合物 是如(Ⅰ-1)和(Ⅰ-2)的两种对映体的外消旋混合物 我们出乎意料地发现，式(Ⅰ)化合物的(-)-对映体比其(+)-对映体的活性强许多，尽管两种对映体均表示出未料到的低细胞毒性。因此本专利技术的第一方面是提供(-)(或左旋的)如式(Ⅰ)的化合物的对映体及其药物上可接受的衍生物。(一)-对映体的化学名称为(-)-4-氨基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮(下文提及称化合物(A))。该对映体具有如式(Ⅰ-1)所示的绝对立体化学式。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备药物组合物的方法，该方法包括将作为有效成分的顺式－４－氨基－５－氟－１－（２－羟甲基－１，３－氧硫杂环戊烷－５－基）－（１Ｈ）－嘧啶－２－酮的（－）对映体或其药物上可接受的衍生物，一种或多种药物上可接受的载体与选自无环核苷，干扰素，肾脏排泄抑制剂，核苷转运抑制剂，２′，３′－二脱氧核苷，免疫调节剂，促红细胞生成素，ａｍｐｌｉｇｅｎ，ｔｈｙｍｏｍｏｄｕｌｉｎ，胸腺喷丁，磷甲酸，三氮唑核苷和与ＣＤ↓［４］受体结合的ＨＩＶ抑制剂的另一种治疗剂混合。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：G迪翁，
申请(专利权)人：生物化学药物有限公司，
类型：发明
国别省市：CA[加拿大]