保护对微生物作用敏感的介质的方法，该方法是用有效量的下式（１）的化合物或其盐处理该介质： ＊＊＊ （１） 其中 Ａ和Ｄ各自独立地为氢，可被任选地取代的Ｃ↓［１－１８］烷基，芳烷基，芳基或杂环基，或者Ａ和Ｄ和它们所连接的碳原子一起形成５，６或７元稠合环，该环本身可以是被取代的； Ｘ是－ＣＲ↑［１］Ｒ↑［２］基团，其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］各自独立地为氢，可被任选地取代的Ｃ↓［１－６］烷基，腈，氨基，芳基或芳烷基，或者Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］和它们所连接的碳原子一起形成脂族环； Ｒ是氢，可被任选地取代的Ｃ↓［１－１８］烷基，芳烷基，芳基，环烷基或下式（２）基团： ＊＊＊ （２） 其中Ａ、Ｄ和Ｘ如上文定义， 只是介质是航空燃料和仅有的氧杂硼杂环戊烯是ｂｏｒｏｎｏｐｈｔｈａｌｉｄｅ时除外。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及作为工业生物杀伤剂、特别是杀真菌剂的氧杂硼杂环戊烯(oxaborole)及其盐的应用，涉及含有包括它们的盐和某些氧杂硼杂环戊烯的氧杂硼杂环戊烯类化合物的生物杀伤剂组合物。没有一种工业生物杀伤剂对所有的应用都是理想的，人们经常在探索对单一破坏性微生物有更好的活性，更宽的活性谱，与所应用的介质有改进的相容性和有改进的持久性的新生物杀伤剂，应用时的安全性是另一个要考虑的重要因素。少量的含有氧杂硼杂环戊烯环的化合物(下文称为“氧杂硼杂环戊烯”)在文献中已有描述，它们是N-(1，3-二氢-1-羟基-2，1-苯并氧杂硼杂环戊烯-6-基)琥珀酰胺酸(CA 55 23423c)；4-(1，3-二氢-1-羟基-2，1-苯并氧杂硼杂环戊烯-6-基偶氮)-2-萘甲酸(CA 5523423c)；1，3-二氢-1-羟基-6-硝基-2，1-苯并氧杂硼杂环戊烯(CA55 23423b)；6-氨基-1，3-二氢-1-羟基-2，1-苯并氧杂硼杂环戊烯和其盐酸化物(CA 55 23423c)；1，3-二氢-1-羟基-7-甲基-2，1-苯并氧杂硼杂环戊烯(CA 55 6473f)；1-苄氧基-1，3-二氢-2，1-苯并氧杂硼杂环戊烯(CA 61 16084f)；1，3-二氢-1-羟基-N，N-二甲基-2，1-苯并氧杂硼杂环戊烯-6-胺(CA 103(3) 22633f)；4-溴-1，3-二氢-1-羟基-2，1-苯并氧杂硼杂环戊烯(CA 103(3)22633f)；1，1’-氧基双双氧杂硼杂环戊烯(CA 6114698a)；1，3-二氢-1-羟基-6-甲基-2，1-苯并氧杂硼杂环戊烯(CA61 14698b)；5-溴-1，3-二氢-1-羟基-1，1-苯并氧杂硼杂环戊烯-6-甲醇(CA 51 14698b)；1，1’-氧基双(CA 103(3) 22633f)；和boronophthalide(CA116(13) 129587q)。法国技术证书No.73，29370公开了boronophthalide(1-羟基-3H-1，2-苯并氧杂硼杂环戊烯)，这在引用的文献中是唯一公开了氧杂硼杂环戊烯具有生物活性的，据披露它可用于抑制微生物在航空燃料中的生长。但是，为了保护燃料至少需要100ppm的boronophthalide。现在发现含有氧杂硼杂环戊烯环的化合物对微生物，例如细菌、藻类、酵母和特别是真菌尤其是能引起塑性材料降解的真菌是特别有效的。现在发现相对于上述技术证书公开的内容而言，微生物学活性的水平是意想不到的。按照本专利技术，提供了保护对微生物的影响敏感的介质的方法，该方法是用有效量的下述通式(1)的化合物或其盐处理该介质 其中A和D各自独立地为氢，可被任选地取代的C1-18烷基，芳烷基，芳基，或杂环基，或者A和D和它们所连接的碳原子一起形成5，6或7元稠合环，该环本身是可被取代的；X是-CR1R2，R1和R2各自独立地为氢，可被任选地取代的C1-6烷基，腈。硝基，芳基或芳烷基，或者R1和R2和它们所连接的碳原子一起形成脂族环；R是氢，可被任选地取代的C1-18烷基，芳烷基，芳基，杂芳基，环烷基或下式(2)基团 其中A、D和X如上文定义，只是介质是航空燃料和仅有的氧杂硼杂环戊烯是boronophthalide时除外。当A和/或D是烷基时，它可以是直链的或支链的，优选C1-12烷基，更优选C1-8烷基，特别优选C1-4烷基。当A和/或D是取代的烷基时，取代基可以是C1-6烷氧基、羟基、卤素、腈、氨基、取代的氨基、羧基、酰基、芳氧基或可任选地被C1-6烷基取代的羰基氨基。当A和/或D是烷基时，该烷基(一个或多个)优选是未取代的。当A和/或D是芳基时，优选其本身可以被取代的苯基。当A和/或D是芳烷基时，优选苄基或2-乙基苯基，其中的苯环可以是取代的。当苯环被取代时，取代基包括C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳氧基、羟基、卤素、硝基、碳酰氨基、磺酰氨基、三氟甲基或可任选地被一个或多个C1-6烷基取代的氨基。芳氧基优选苯氧基。当A和D与它们所连接的二个碳原子一起形成稠合环时，该环可以是脂族的，如环戊烯、环己烯或环庚烯，或者可以是芳族的，如苯基、吡啶基、噻吩基或呋喃基。该稠合环也可以带有上文所述取代苯基和取代烷基的取代基。该稠合环也可以含有一个以上的环系，例如，萘基或喹啉基环系，或该稠合环也可以连接二个氧杂硼杂环戊烯环，如1H，3H-苯并双氧杂硼杂环戊烯。当R1和/或R2是芳基时，优选苯基。当R1和/或R2是芳烷基时，优选苄基。优选的是，R1和R2至少有一个是氢，特别优选两者都是氢。当R是烷基时，它可以是直链的或支链的，优选C1-12烷基，特别优选C1-6烷基。当R是取代的烷基时，取代基可以是包括C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，羟基，氨基，取代的氨基，羧基，芳基，芳氧基，可任选地被C1-6烷基、芳基如苯基和芳烷基如苄基取代的碳酰氨基。当R是芳烷基时，优选苄基或2-乙基苯基。当R是芳基时，优选苯基。当R是杂芳基时，优选喹啉基，特别优选喹啉-8-基。当R是环烷基时，优选环己基。当取代基是卤素时，优选溴、氯，特别优选氟。优选的一类氧杂硼杂环戊烯是通式(1)的苯并氧杂硼杂环戊烯，其中A和D与它们所连接的碳原子一起形成稠合的苯基、萘基或噻吩基环。当该稠合环是苯基时，氧杂硼杂环戊烯是苯并氧杂硼杂环戊烯，而一个或多个取代基可以在该苯并氧杂硼杂环戊烯的4，5，6或7位的任意位置上，优选有一个或多个取代基在5和/或6位上。优选的取代基为氨基、烷基、烷氧基、苯基、苯氧基、磺酰胺基、碳酰胺基，它们各自可以是被取代的，还有三氟甲基、氯、溴，和特别是氟。当该稠合环是萘基时，另一稠合的苯环连接于该苯并氧杂硼杂环戊烯环系的4，5-或5，6-位。在一类优选的氧杂硼杂环戊烯中，R是氢。用于本专利技术的另一类优选的氧杂硼杂环戊烯是其中的R是取代的烷基，特别是其中的取代基是伯、仲或叔氨基的化合物，尤其是其中的亚烷基氨基同与R基团所连接的硼原子和氧原子一起形成5，6，或7元环的化合物。这些化合物是含有四面体硼原子的酯，例如下面的式(3) 其中A，D和X如上文定义；R3和R4各自独立地为氢，可被任选地取代的C1-18烷基或可被任选地取代的苯基，或R3与Y和Y的一部分一起形成可被任选地取代的、含有氮原子的5，6或7元环；和Y是可被任选地取代的最多有18个碳原子的二价亚烷基连接基团。R3和R4优选可被任选地取代的C1-12烷基，更优选可被任选地取代的C1-8烷基，特别优选取代的C1-6烷基。当R3和/或R4是烷基时，优选烷基是未取代的。Y所表示的亚烷基可以是直链的或支链的。当Y是取代的亚烷基时，取代基优选苯基，C1-6烷氧基，C1-6烷硫基，或如-COCH2-的羰基亚烷基。当Y和Y的一部分形成可被任选地取代的5，6或7元环时，取代基可以是本身可被取代的稠合环。优选的Y是未取代的亚烷基。当R3和Y一起形成可被任选地取代的6元环时，该环优选为由例如8-羟基喹啉可得到的喹啉基环。当R3和Y的一部分一起形成5元环时，该环优选为吡咯烷-2-基。优选A和D与它们所连接的碳原子一起形成芳族环和环系，如稠合的苯基、噻吩基或萘基环，该环或环系可以如上文定义的取代的苯基和取代的烷基被取代本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：P·W·奥斯汀，C·J·克尼尔，P·J·克劳利，J·M·克劳，
申请(专利权)人：曾尼卡有限公司，
类型：发明
国别省市：
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