一种核苷二硫二氮衍生物及其制备方法技术

一种核苷二硫二氮衍生物及其制备方法，属于放射性药物标记前体化合物合成技术领域。本发明专利技术提供一种５－｛２－巯基乙基－［２－（２－巯基乙基氨基）乙酰基］氨基｝－甲基－２’－脱氧尿苷（ＡＮＭｄＵ）及其制备方法，用于制备锝标记的放射性药物９９ｍＴｃ－ＡＮＭｄＵ，用于肿瘤显像。试验结果表明：ＡＮＭｄＵ的标记率大于９５％，在体外稳定性好，在正常小鼠体内代谢迅速，动物试验安全性较高，是一种潜在的肿瘤显像剂。

【技术实现步骤摘要】

一种锝标记核苷类似物的标记前体及其制备方法，具体涉及5-{2-巯基乙 基-氨基}_甲基_2’ -脱氧尿苷(ANMdU)及其制备方法， 属于放射性药物标记前体化合物合成

技术介绍
5- {2-巯基乙基_ 氨基} _甲基_2’ -脱氧尿苷(简 称ANMdU)，其分子式为C16H26N4O6S2，可以与同位素锝方便地形成稳定的络合物99mTc-ANMdU。目前临床常用的肿瘤PET示踪剂是18F-FDG,它的摄取部分依赖于葡萄糖转运体， 在肿瘤细胞上，这些转运体是过分表达的，以及其在增殖细胞上的保持力是己糖激酶调节 糖代谢的一个功能。然而，18F-FDG不是肿瘤显像的特异示踪剂，因为葡萄糖还被很多其它 细胞高摄取，与正常水平相比，如在炎症灶发现的巨噬细胞。另外，由于脑中的葡萄糖代谢 很旺盛，所以FDG不是一个合适的在脑部显像肿瘤的示踪剂。为了克服这些不足之处，研究者已经在寻找其他可供选择的肿瘤显像探针，其 中放射性核素标记的核苷类是发展比较迅速的一类探针，如18F标记的胸腺嘧啶核苷类 18F-FLT0 18F-FLT通过反映DNA的合成间接反映细胞的增殖。临床研究表明，18F-F本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种核苷二硫二氮衍生物，其化学命名为：５－｛２－巯基乙基－［２－（２－巯基乙基氨基）乙酰基］氨基｝－甲基－２’－脱氧尿苷，其分子结构式为：　　＊＊＊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陆春雄，蒋泉福，
申请(专利权)人：江苏省原子医学研究所，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]