非对映选择性合成核苷的方法中所使用的中间产物的制备方法技术

本发明专利技术涉及高度非对映选择性地生产具有高旋光纯度的顺式－核苷及其类似物和衍生物的方法以及用于该方法中的中间体。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及非对映选择性制备旋光顺式核苷以及核苷类似物和衍生物的方法，其中可以高旋光纯度并可立构控制合成要求顺式核苷或核苷类似物或衍生物的给定对映体。本专利技术还涉及可用于本专利技术方法的新中间体。核苷及其类似物和衍生物是重要的一类治疗药剂，如大量核苷对逆病毒，如人免疫缺陷病毒(HIV)，乙型肝炎病毒(HBV)和人T-淋巴病毒(HTLV)具有抗病毒活性(PCT public-ation WO 89/04662和European Patent Publication 0349242A2)。核苷中3′-叠氮基-3′-脱氧胸苷(AZT)，2′，3′-二脱氧胞苷(DDC)，2-羟甲基-5-(胞嘧啶-1′-基)-1，3-氧硫杂环戊烷和2-羟甲基-4-(鸟嘌呤-9′-基)-1，3-二氧杂环戊烷具有抗病毒活性(European Patent Publication 0382526A2和European Patent Publication 0377713A2)。大多数核苷和核苷类似物和衍生物中含至少2个手性中心(式(A)中示为*)并以两对旋光异构体存在(即顺式构型2个和反式构型2个)。但一本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备式（Ⅳ）中间产物的方法 ＊＊＊ （Ⅳ） 其中Ｗ为Ｓ，Ｓ＝Ｏ，ＳＯ↓［２］或Ｏ； Ｘ为Ｓ，Ｓ＝Ｏ，ＳＯ↓［２］或Ｏ； Ｒ↓［３］为被氢，羟基，三烷基甲硅烷基，三烷基甲硅烷氧基，Ｃ↓［１－３０］烷基，Ｃ↓［７－３０］芳烷基，Ｃ↓［１－３０］烷氧基，Ｃ↓［１－３０］伯、仲或叔胺，Ｃ↓［１－３０］硫羟，Ｃ↓［６－２０］芳基，Ｃ↓［１－２０］烯基，Ｃ↓［１－２０］炔基取代的羰基；被Ｃ↓［１－６］烷基或Ｃ↓［６－２０］芳基取代的１，２－二羰基，如ＣＨ↓［３］－＊；Ｃ↓［１－６］烷基或Ｃ↓［６－２０］芳基取代的酸酐，如ＣＨ↓［３］－＊－Ｏ－＊－；氮上用氢，Ｃ↓［１－２０］烷基或...

【技术特征摘要】
US 1991-5-21 7033791.制备式(IV)中间产物的方法其中W为S，S＝O，SO2或O；X为S，S＝O，SO2或O；R3为被氢，羟基，三烷基甲硅烷基，三烷基甲硅烷氧基，C1 -30烷基，C7-30芳烷基，C1-30烷氧基，C1-30伯、仲或叔胺，C1-30硫羟，C6 20芳基，C1-20烯基，C1-20炔基取代的羰基；被C1-6烷基或C6-20芳基取代的1，2-二羰基，如CH3-C1-6烷基或C6-20...

【专利技术属性】
技术研发人员：T曼素尔，H金，AHL蔡，
申请(专利权)人：生物化学药物有限公司，
类型：发明
国别省市：CA[加拿大]