【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及非对映选择性制备旋光顺式核苷以及核苷类似物和衍生物的方法，其中可以高旋光纯度并可立构控制合成要求顺式核苷或核苷类似物或衍生物的给定对映体。本专利技术还涉及可用于本专利技术方法的新中间体。核苷及其类似物和衍生物是重要的一类治疗药剂，如大量核苷对逆病毒，如人免疫缺陷病毒(HIV)，乙型肝炎病毒(HBV)和人T-淋巴病毒(HTLV)具有抗病毒活性(PCT publi c-ation WO89/04662和European Patent Publication 0349242A2)。核苷中3′-叠氮基-3′-脱氧胸苷(AZT)，2′，3′-二脱氧胞苷(DDC)，2-羟甲基-5-(胞嘧啶-1′-基)-1，3-氧硫杂环戊烷和2-羟甲基-4-(鸟嘌呤-9′-基)-1，3-二氧杂环戊烷具有抗病毒活性(European Patent Publication 0382526A2和European Patent Publication 0377713A2)。大多数核苷和核苷类似物和衍生物中含至少2个手性中心(式(A)中示为＊)并以两对旋光异构...
【技术保护点】
式（Ⅰ）旋光活性顺式核苷及核苷类似物和衍生物的非对映选择性生产方法＊＊＊（Ⅰ）其中Ｗ为Ｓ，Ｓ＝Ｏ，ＳＯ↓［２］，或Ｏ；Ｘ为Ｓ，Ｓ＝Ｏ，ＳＯ↓［２］，或Ｏ；Ｒ↓［１］为氢或酰基；Ｒ↓［２］为所需嘌呤或嘧啶碱或其类似物或衍生物；该方法包括通过式（Ⅲ）的路易斯酸，用式（Ⅱａ）或（Ⅱｂ）的中间物使所需嘌呤或嘧啶碱或其类似物或衍生物糖基化的步骤（Ⅱａ）＊＊＊＊＊＊（Ⅱｂ）其中Ｒ↓［３］为取代羰基或羰基衍生物；Ｌ为离去基团；＊＊＊（Ⅲ）其中Ｒ↓［５］、Ｒ↓［６］和Ｒ↓［７］各自独立地选自氢；Ｃ↓［１－２０］烷基，该烷基根据需要可被氟、溴、氯、碘、Ｃ↓［１－６］烷氧基或Ｃ↓［６－２０］芳...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：T曼素尔，H金，AHL蔡，MA思迪奎，
申请(专利权)人：生物化学药物有限公司，
类型：发明
国别省市：CA[加拿大]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。