嘧啶衍生物、其制备方法和含有该化合物作为有效成分的药物技术

技术编号:622651 阅读:157 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及下述式(Ⅰ)所示的嘧啶衍生物或其非毒性盐。该化合物作为药品的合成中间体和/或药品、特别是弹性蛋白酶抑制剂是有用的。式(Ⅰ)中,R↑[1]表示H或F,R↑[2]表示-CH(OR↑[3])↓[2]基,-CHO、-COOH、烷氧羰基、呋喃-2-基等或式(Ⅱ)所示基团,R↑[3]表示甲基或乙基,R↑[4]表示烷基、苯基、(取代的)苄基等。(*该技术在2020年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的嘧啶衍生物。更详细地说,涉及(1)药物化合物的中间体和作为药物化合物使用的通式(I) (式中,所有符号与后述定义相同。)(2)其制备方法,(3)含有其作为有效成分的药物,和(4)使用其制造作为药物化合物有用的通式(E) (式中,所有符号与后述定义相同。)所示嘧啶衍生物或其非毒性盐的制备方法。(1)在特开平5-286946号、特表平7-505876号、特表平7-505877号和J.Med.Chem.,38,98(1995)中,公开了作为弹性蛋白酶抑制剂是有用的。(2)在WO 98/24806号中,公开了作为丝氨酸蛋白酶(特别是弹性蛋白酶)抑制剂是有用的。(3)在WO96/33974号和WO98/09949号中,公开了作为胃促胰酶抑制剂是有用的。(4)在特表平9-511249号和J.Med.Chem.,39,2438(1996)中,公开了作为白介素-1β转化酶抑制剂是有用的。按照WO98/24806号公开的方法,通式(E)所示的嘧啶衍生物,从通式(X-1)所示的脒衍生物和式(Y)所示的二乙基乙氧亚甲基丙二酸酯反应开始,在R2x是二甲氧基甲基或二乙氧基甲基时要经过8本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(Ⅰ)所示嘧啶衍生物或其非毒性盐:*** (Ⅰ)式中,R↑[1]表示氢原子或氟原子,R↑[2]表示-CH(OR↑[3])↓[2]基,叔丁氧羰基,-CH=CH↓[2]或呋喃-2-基,-CHO基、-COOH基或***R↑ [3]表示甲基或乙基,R↑[4]表示甲基、异丙基、正丁基、叔丁基、苯基、1-甲基环丙基、苄基、3-甲基苄基、3-三氟甲基苄基、3,4-亚甲基二氧苄基、α,α-二甲基苄基、α,α-二甲基-3-甲基苄基,α,α-二甲基-3-三氟甲基苄基或α ,α-二甲基-3,4-亚甲基二氧苄基。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:小嶋勉冈田任功蜂谷胜敏元井孝博桥本信介
申请(专利权)人:小野药品工业株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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