嘧啶衍生物制造技术

本发明专利技术提供式（Ⅰ）化合物及其药学上可接受的衍生物，其中：Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地选自Ｈ、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［２－６］烯基、Ｃ↓［３－６］炔基、Ｃ↓［３－１０］环烷基Ｃ↓［０－６］烷基或Ｃ↓［４－１２］桥连的环烷烃；Ｒ↑［３］是Ｃ↓［１－６］烷基或ＮＨ↓［２］。式（Ⅰ）化合物是强效的选择性ＣＯＸ－２抑制剂，用于治疗疼痛、发热、炎症的各种病症和疾病。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及嘧啶衍生物、它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们在医药中的用途。最近已经公开环加氧酶存在两种同种型COX-1和COX-2。COX-1相当于最初鉴别的组成型酶，而COX-2可被大量药物迅速和容易地诱导，包括促细胞分裂剂、内毒素、激素、细胞因子和生长因子。因COX的作用而产生的前列腺素既具有生理作用，又具有病理作用。普遍认为，COX-1是产生一些重要生理功能的主要原因，例如胃肠完整性和肾血流的维持。相反，人们认为可诱导型COX-2是主要决定着前列腺素的病理作用，其中酶的迅速诱导使药物发生反应，例如炎性药、激素、生长因子和细胞因子。选择性COX-2抑制剂因此将具有消炎、退热和镇痛性质，而没有潜在的与抑制COX-1有关的副作用。我们现已发现一组新颖的化合物，它们是强效的选择性COX-2抑制剂。本专利技术因而提供式(I)化合物 及其药学上可接受的衍生物，其中R1和R2独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6炔基、C3-10环烷基C0-6烷基或C4-12桥连的环烷烃；和R3是C1-6烷基或NH2。药学上可接受的衍生物是指式(I)化合物或在对服药者用药后能够(直本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物＊＊＊ （Ⅰ）及其药学上可接受的衍生物，其中：Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地选自Ｈ、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［２－６］烯基、Ｃ↓［３－６］炔基、Ｃ↓［３－１０］环烷基Ｃ↓［０－６］烷基或Ｃ↓［４－１２］桥连的环烷烃； 和Ｒ↑［３］是Ｃ↓［１－６］烷基或ＮＨ↓［２］。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：理查德H格林，查尔斯D哈特利，艾伦内勒，杰里米J佩恩，尼尔A佩格，
申请(专利权)人：葛兰素集团有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]