嘧啶衍生物制造技术

本发明专利技术涉及化学式（Ｉ）的化合物及其二聚体形式和／或其药用酯和／或盐，化学式（Ｉ）中Ｒ＃＋［１］、Ｒ＃＋［２］、Ｒ＃＋［３］、Ｒ＃＋［４］、Ｘ＃＋［１］、Ｘ＃＋［２］、Ｘ＃＋［３］、Ｘ＃＋［４］和Ｙ的定义如说明书和权利要求书。这些化合物用作金属蛋白酶如锌蛋白酶特别是锌水解酶的抑制剂，可有效地治疗与越来越多出现的血管收缩相关联的疾病状态。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术的目标化合物是有用的金属蛋白酶，如锌蛋白酶特别是锌水解酶的抑制剂，这类化合物可有效地预防和治疗一些与越来越多出现的血管收缩相关联的疾病状态。这种疾病的例子有高血压、冠状动脉疾病、心脏功能不足、肾脏和心肌局部缺血、肾脏功能不足、透析、大脑局部缺血、心脏梗塞、偏头痛、蛛网膜下腔出血、雷诺氏综合症和肺部高压。此外这类化合物是用于抑制移植物排斥、器官保护和治疗眼科疾病的有用的抑制细胞生长剂和大脑保护剂。内皮素是存在三种异构体的肽，这三种异构体是ET-1，ET-2和ET-3，它们各自被截然不同的基因编码。它们最初是1988年由Yanagisawa在猪内皮细胞的条件培养基中发现的(Yanagisawa M；Kurihara H；KimuraS；Tomobe Y；Kobayashi M；Mitsui Y；Yazaki Y；Goto K；MasakiT血管内皮细胞产生的一种新的强烈的血管收缩肽，NARURE(1988年3月31日)，332(6163)卷，411～5页)。这些活性的ET是带有两个分子内二硫桥键的21个氨基酸的肽。它们是由203～212氨基酸的前原蛋白质产生的，此前原蛋白本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式Ⅰ的化合物及其二聚体形式，和／或其药用酯，和／或其药用盐：＊＊＊ （Ⅰ）其中：Ｒ↑［１］是氢、烷基羰基或芳基羰基；Ｒ↑［２］是烷基、链炔基、羟烷基、羧烷基、烷氧羰基、烷基羰基烷基、烷基环烷基、烷基环烷基烷基、烷基磺酰基、 芳基、芳基烷基、芳基烷氧基烷基、芳基（烷氧羰基）烷基、芳基氨基羰基，二芳基烷基、芳基（羧烷基）氨基羰基、芳基羰基、芳基磺酰基、环烷基、环烷基羰基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基烷基或ＹＲ↑［２］基团是杂环基；Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４ ］独立地选自氢、烷基、烷基环烷基、烷基环烷基烷基、烷硫基、环烷基、环烷基烷基、氨基甲酰基、羧基、羧...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：约翰内斯埃比，丹尼尔比尔，亚历山大丘乔洛夫斯基，亨丽埃塔德姆洛，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]