嘧啶衍生物制造技术

技术编号:601389 阅读:198 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
提供右式(Ⅰ)的化合物其中,X、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]、R↑[7]、R↑[8]和R↑[9]如权利要求1所述,所述化合物用于其中ZAP-70和/或Syk抑制发挥作用的疾病或由与FAK相关的信号级联功能障碍引起的疾病。(*该技术在2023年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及嘧啶衍生物,涉及它们的生产方法、它们用作药物的用途,以及涉及包含它们的药物组合物。更具体地,本专利技术在第一方面提供了游离形式或盐形式的式I化合物, 其中,X为=CR0-或=N-;R0,R1,R2,R3和R4中的每一个独立地是氢;羟基;C1-C8烷基;C2-C8链烯基;C3-C8环烷基;C3-C8环烷基-C1-C8烷基;羟基C1-C8烷基;C1-C8烷氧基C1-C8烷基;羟基C1-C8烷氧基C1-C8烷基;任选地在环上可以被羟基、C1-C8烷氧基、羧基或C1-C8烷氧基羰基取代的芳基C1-C8烷基;或R3和R4及与它们连接的氮和碳原子一起形成5到10元杂环,并额外地包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子;或R1、R2和R3中的每一个独立地是卤素、卤代-C1-C8烷基;C1-C8烷氧基、卤代-C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷氧基;C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基;芳基;芳基C1-C8烷氧基;杂芳基;杂芳基-C1-C4烷基;5到10元杂环;硝基;羧基;C2-C8烷氧基羰基;C2-C8烷基羰基;-N(C1-C8烷基)C(O)C1-C8烷基;-N(R10)R11;-CON(R1本文档来自技高网...

【技术保护点】
游离形式或盐形式的下式Ⅰ化合物:    ***  (Ⅰ)    其中,X为=CR↑[0]-或=N-;    R↑[0],R↑[1],R↑[2],R↑[3]和R↑[4]中的每一个独立地是氢;羟基;C↓[1]-C↓[8]烷基;C↓[2]-C↓[8]链烯基;C↓[3]-C↓[8]环烷基;C↓[3]-C↓[8]环烷基-C↓[1]-C↓[8]烷基;羟基C↓[1]-C↓[8]烷基;C↓[1]-C↓[8]烷氧基C↓[1]-C↓[8]烷基;羟基C↓[1]-C↓[8]烷氧基C↓[1]-C↓[8]烷基;任选地在环上可以被羟基、C↓[1]-C↓[8]烷氧基、羧基或C↓[1]-C↓[8]烷氧基羰基取代的芳基C↓[1]...

【技术特征摘要】
GB 2002-3-15 0206215.61.游离形式或盐形式的下式I化合物 其中,X为=CR0-或=N-;R0,R1,R2,R3和R4中的每一个独立地是氢;羟基;C1-C8烷基;C2-C8链烯基;C3-C8环烷基;C3-C8环烷基-C1-C8烷基;羟基C1-C8烷基;C1-C8烷氧基C1-C8烷基;羟基C1-C8烷氧基C1-C8烷基;任选地在环上可以被羟基、C1-C8烷氧基、羧基或C1-C8烷氧基羰基取代的芳基C1-C8烷基;或R3和R4及与它们连接的氮和碳原子一起形成5到10元杂环,并额外地包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子;或R1、R2和R3中的每一个独立地是卤素、卤代-C1-C8烷基;C1-C8烷氧基、卤代-C1-C8烷氧基、羟基C1-C8烷氧基;C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基;芳基;芳基C1-C8烷氧基;杂芳基;杂芳基-C1-C4烷基;5到10元杂环;硝基;羧基;C2-C8烷氧基羰基;C2-C8烷基羰基;-N(C1-C8烷基)C(O)C1-C8烷基;-N(R10)R11;-CON(R10)R11;-SO2N(R10)R11;或-C1-C4-亚烷基-SO2N(R10)R11;其中R10和R11中的每一个独立地是氢;羟基;C1-C8烷基;C2-C8链烯基;C3-C8环烷基;C3-C8环烷基-C1-C8烷基;C1-C8烷氧基C1-C8烷基;羟基C1-C8烷氧基C1-C8烷基;羟基C1-C8烷基;(C1-C8烷基)-羰基;任选地可以在环上被羟基、C1-C8烷氧基、羧基或C2-C8烷氧基羰基取代的芳基C1-C8烷基;或5到10元杂环;或R1和R2和与它们连接的C-原子一起形成芳基或包含一个或两个选自N、O和S的杂原子的5到10元杂芳基;或R5和R6中的每一个独立地是氢;卤素;氰基;C1-C8烷基;卤代-C1-C8烷基;C2-C8链烯基;C2-C8炔基;C3-C8环烷基;C3-C8环烷基C1-C8烷基;C5-C10芳基C1-C8烷基;R7、R8和R9中的每一个独立地是氢;羟基;C1-C8烷基;C2-C8链烯基;卤代-C1-C8烷基;C1-C8烷氧基;C3-C8环烷基;C3-C8环烷基C1-C8...

【专利技术属性】
技术研发人员:R巴特里G森克NG库克R杜塔勒G托马A冯马特本田敏幸松浦直子野野村和彦大森治梅村一郎K欣特尔丁C帕帕耶奥尔尤
申请(专利权)人:诺瓦提斯公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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