【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明嘧啶衍生物 本专利技术涉及新的嘧啶衍生物、包含这些衍生物的药物组合物和它们在治疗中的用途,尤其在预防和治疗温血动物,例如人的实体肿瘤疾病中的用途。 许多现行治疗细胞增殖疾病,例如牛皮癣和癌的方式,是使用抑制DNA合成的化合物。这种化合物通常对于细胞具有毒性,但它们对于快速分裂的细胞例如肿瘤细胞的毒性作用是有益的。使用作用机理不是抑制DNA合成的那些药剂作为治疗肿瘤的替代方法,可能显示出增强的作用选择性。 近年来发现,由于细胞的一部分DNA转化为癌基因(即,由于激活而引起恶性肿瘤细胞形成的基因),使细胞发生癌变(Bradshaw,Mutagenesis,1986,1,91)。一些这种癌基因产生了作为生长因子受体的肽。而生长因子受体复合物的激活又导致增加了细胞增殖。例如,已知一些癌基因编码酪氨酸激酶,且某些生长因子受体也是酪氨酸激酶(Yarden等人,Ann.Rev.Biochem.,1988,57,443;Larsen等人,Ann.Reports in Med.Chem.,1989,Chpt.13)。 待鉴别的第一组酪氨酸激酶由病毒癌基因例如pp60v-S ...
【技术保护点】
式(Ⅰ)的化合物 *** (Ⅰ) 其中R↑[1]选自氢,C↓[1-6]烷基,C↓[2-6]烯基或C↓[2-6]炔基,其中烷基、烯基和炔基任选被一个或多个选自下列的取代基团取代:氰基,硝基,-OR↑[2],-NR↑[2a]R↑[2b],-C(O)NR↑[2a]R↑[2b]或-N(R↑[2a])C(O)R↑[2],卤素或卤代C↓[1-4]烷基,其中R↑[2]、R↑[2a]和R↑[2b]选自氢或C↓[1-6]烷基,例如甲基,或R↑[2a]和R↑[2b]与它们相连接的氮原子一起可以形成5或6-元杂环,该杂环任选包含选自N、O或S的额外杂原子; 环A是稠合的5或6-元碳环或杂环,其是 ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:JG克特尔,J里德,A利克,BC巴拉姆,R杜克雷,CMP拉姆伯特范德布雷姆普特,
申请(专利权)人:阿斯利康瑞典有限公司,
类型:发明
国别省市:SE[瑞典]
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