嘧啶衍生物制造技术

技术编号:489138 阅读:245 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** (1) 本发明专利技术涉及下式(1)嘧啶衍生物或其盐:其中R↑[1]表示低级烷基;各个R↑[2]和R↑[3]表示氢,烷基或烷氧基;各个R↑[4]和R↑[5]表示氢或烷基;R↑[6]表示烷基,-OR↑[7]或-NR↑[8]R↑[9];以及n为0至3;其中各个R↑[7]、R↑[8]和R↑[9]表示氢,烷基,芳基,芳烷基,氨基,杂环等等,还涉及含有该衍生物或其盐为活性成分的药物。本发明专利技术化合物显示了强大的内皮素结合抑制活性,所述内皮素具有很强的血管收缩作用和细胞增生作用。因此本发明专利技术化合物可有效地用作各种疾病(包括循环疾病)的治疗药物。(*该技术在2015年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
嘧啶衍生物
:本专利技术涉及新的嘧啶衍生物及其盐,还涉及含有这些化合物作为活性成分的药物。技术背景:具有有力的血管收缩作用、升高血压作用和细胞增生作用的内皮素被认为是对下列疾病和障碍具有作用的物质,所述疾病或障碍包括:心脏病,如缺血性心梗充血性心力衰竭、心律失常和易变性心绞痛;导气管疾病,如哮喘;压力过高,如肺高血压、肾高血压和伴随器官移植的高血压;循环疾病,如蛛网膜下出血和PTCA后的再收缩或血管痉挛;肾病,如急性和慢性肾衰竭;糖尿病,高血脂及伴随血管损害的其它疾病,以及动脉硬化;肝病,如酒精引起的肝紊乱;胃肠疾病,如胃粘膜紊乱;骨病;前列腺肥大和泌尿疾病;癌症;以及黑素细胞增生并发的皮肤病〔Saishin-Igaku(可译成《当今医学》),94,335-431(1994);Igaku-no-Ayumi(可译成《医学进展》),168,675-692(1994);Igaku-no-Ayumi,170,357(1994);《药学评论》(Pharmac.Rew.),46,325(1994);以及Gendai-Iryo(可译成《现代治疗方法》),27,1(1995)〕。人们已经阐明了本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式(1)的嘧啶衍生物或其盐:*** (1)其中R↑[1]表示低级烷基;各个R↑[2]和R↑[3]彼此相同或不同,表示氢原子,低级烷基或低级烷氧基;各个R↑[4]和R↑[5]彼此相同或不同,表示氢原子或低级烷基;R↑[6]表示低级烷 基,-OR↑[7]或-NR↑[8]R↑[9];以及n为0至3,其中R↑[7]表示氢原子,低级烷基,可含取代基的苯基或可含取代基的芳烷基;以及各个R↑[8]和R↑[9]彼此相同或不同,表示氢原子,羟基,可含取代基的低级烷基,可含取代基的链烯基,可含取代基的芳烷基,可含取代基的氨基,可含取代基的杂环基,可含取代基的杂环烷基,或者R↑[8]和R↑[9]与...

【技术特征摘要】
JP 1995-7-5 169454/95;JP 1994-12-28 327329/941.下式(1)的嘧啶衍生物或其盐:其中R1表示低级烷基;各个R2和R3彼此相同或不同,表示氢原子,低级烷基或低级烷氧基;各个R4和R5彼此相同或不同,表示氢原子或低级烷基;R6表示低级烷基,-OR7或-NR8R9;以及n为0至3,其中R7表示氢原子,低级烷基,可含取代基的苯基或可含取代基的芳烷基;以及各个R8和R9彼此相同或不同,表示氢原子,羟基,可含取代基的低级烷基,可含取代基的链烯基,可含取代基的芳烷基,可含取代基的氨基,可含取代基的杂环基,可含取代基的杂环烷基,或者...

【专利技术属性】
技术研发人员:平田光辉出牛武夫高桥良男田村正宏大岛武小田敏明苏木宏之白土正三
申请(专利权)人:兴和株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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