嘧啶衍生物制造技术

公开了式（Ｉ）的化合物，及其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯，其中Ｒ＃＋［１］、ｐ、Ｒ＃＋［２］、ｑ、Ｒ＃＋［３］和Ｒ＃＋［４］如文中定义。还公开它们的制备方法和它们作为药物，尤其是用于在温血动物（如人）中产生细胞周期抑制（抗细胞增殖）作用的药物的用途。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及嘧啶衍生物，或其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯，它们具有细胞周期抑制活性，因此其抗细胞增殖(如抗癌)活性是有用的，因而可用于治疗人或动物体的方法中。本专利技术还涉及制备所述嘧啶衍生物的方法，含有所述嘧啶衍生物的药物组合物以及所述嘧啶衍生物在制备用于在温血动物(如人)中产生抗细胞增殖作用的药物中的用途。一族称作细胞周期蛋白的胞内蛋白在细胞周期中起着重要的作用。细胞周期蛋白的合成和降解受到严格控制而使它们的表达水平在细胞周期中波动。细胞周期蛋白结合到依赖细胞周期蛋白的丝氨酸/苏氨酸激酶(CDKs)上，并且这种结合对于在细胞中的CDK(例如CDK1、CDK2、CDK4和/或CDK6)活性是必需的。尽管还很少了解这些因子的每一个是如何结合以调节CDK活性的确切细节，然而这两者之间的平衡决定是否细胞将通过细胞周期进化。最新的癌基因和肿瘤抑制基因研究已确定对进入细胞周期的调节是肿瘤有丝分裂发生的关键控制点。此外，CDKs似乎是在多种癌基因传递信号途径的下游。因细胞周期蛋白的上调和/或内源性抑制剂的缺失而失去对CDK活性的调节似乎是有丝分裂发生的信号传递途径和肿瘤细胞增殖之本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式（Ⅰ）的化合物，或其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯： ＊＊＊ （Ⅰ） 式中： Ｒ↑［１］为卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［２－６］链烯基或Ｃ↓［２－６］炔基； ｐ为０－４；其中Ｒ↑［１］可相同或不同； Ｒ↑［２］为氨磺酰基或Ｂ－Ｅ－基团； ｑ为０－２；其中Ｒ↑［２］可相同或不同；并且其中ｐ＋ｑ＝１－５； Ｒ↑［３］为氢、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［２－６］链烯基、Ｃ↓［２－６］炔基或Ｃ↓［３－８］环烷基；其中Ｒ↑［３］在碳上可任选被一个或多个Ｍ取代； Ｒ↑［４］为Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：AP托马斯，NJ纽坎贝，DW赫顿，
申请(专利权)人：阿斯特拉曾尼卡有限公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]