【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种噻吩并嘧啶化合物，属于药物化学
技术介绍
抗肿瘤药物的研究与开发是当今生命科学中极富挑战性且意义重大的领域。近年来,随着分子生物学的飞速发展以及人们对癌症发生、发展、作用机制的进一步认识，恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞周期的调控、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞与胞外基质的相互作用等各种基本过程正在被逐步阐明。因此寻找和发现选择性作用于特定靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗肿瘤药物已成为当前药物研究开发的重要领域之一。由此产生了一个新的抗癌药物领域-分子靶向药物。分子靶向药物是指针对细胞癌变过程的受体或转导过程中关键的酶，从分子水平抑制肿瘤生长的治疗模式。以肿瘤细胞的特征分子为靶点，在发挥抗肿瘤作用的同时，减少了对正常细胞的毒副作用。磷酸肌醇3-激酶(PI3-K)催化磷脂酰肌醇(PI)第二信使PI(3)P、PI(3,4)P2及PI(3,4,5)P3(PIP3)的合成。在适当的细胞环境下，这三种脂质控制多种包括细胞生长、存活、分化及趋化性的生理学过程。癌症中的主要PI3-激酶同功异型物为由催化性(p110α)亚单元及转接子(p85)亚单元组成的Ⅰ类PI3-Kα。PI3-K/Akt/PTEN通路的数种组分涉及肿瘤形成，在包括细胞周期调节、增生、存活、细胞凋亡及运动的许多细胞过程的调控中发挥重要作用，且为诸如癌症、糖尿病及免疫性炎症等疾病的分子机制的重要组分。因此，PI3-Kα为开发癌症药物...
【技术保护点】
式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：其中，R1选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳杂环基，其中所述芳杂环基的杂原子选自N、S和O；R2选自氢和C1‑C4烷基；R3选自C1‑C4烷氧基、C1‑C4烷基和卤素；X为C或N；当X为N时，R4不存在；当X为C时，R4选自氢、卤素、取代或未取代的C1‑C4烷基、取代或未取代的C1‑C4烷氧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的磺酰基氨基。
【技术特征摘要】
1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：
其中，
R1选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳杂环基，其中所述芳杂环基的杂原子选
自N、S和O；
R2选自氢和C1-C4烷基；
R3选自C1-C4烷氧基、C1-C4烷基和卤素；
X为C或N；
当X为N时，R4不存在；
当X为C时，R4选自氢、卤素、取代或未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的C1-C4
烷氧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的磺酰基氨基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R1选自取代或
未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基、取代或未取代的吡喃基、取代或未取代的哒嗪基、
取代或未取代的嘧啶基、取代或未取代的吡嗪基、取代或未取代的哌嗪基、取代或未取代的
呋喃基、取代或未取代的噻吩基、取代或未取代的吡咯基、取代或未取代的吡唑基、取代或
未取代的咪唑基、取代或未取代的噁唑基、取代或未取代的噻唑基，以及取代或未取代的异
噁唑基。
3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物为式
II所示的化合物：
4.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述R1基
团上带有取代基时，取代基的个数为1-5个，取代基选自卤素、氰基、三氟甲基、C1-C4烷
氧基、C1-C4烷基、氨基和羟基。
5.根据权利要求1或3所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，当X为C，
R4为取代的C1-C4烷基、取代的C1-C4烷氧基、取代的氨基时，取代基选自卤素、氰基、三
氟甲基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、氨基和羟基。
6.根据权利要求1或3所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，当X为C，
R4为取代或未取代的磺酰基氨基时，所述磺酰基氨基为-NH-SO2-R5；其中，R5选自取代或未
取代的C1-C4烷基、取代或未取代的C3-C7环烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的
五元或六元芳杂环基，所述芳杂环的杂原子选自N、S和O。
7.根据权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R5选自取代或
未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的C3-C7环烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代
的吡啶基、取代或未取代的吡喃基、取代或未取代的哒嗪基、取代或未取代的嘧啶基、取代
或未取代的吡嗪基、取代或未取代的哌嗪基、取代或未取代的呋喃基、取代或未取代的噻吩
基、取代或未取代的吡咯基、取代或未取代的吡唑基、取代或未取代的咪唑基、取代或未取
代的噁唑基、取代或未取代的噻唑基、取代或未取代...
【专利技术属性】
技术研发人员：易崇勤，许恒，韩方斌，林松文，
申请(专利权)人：北大方正集团有限公司，方正医药研究院有限公司，北大医疗产业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11
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