【技术实现步骤摘要】
速激肽受体拮抗剂的药用纳米粒组合物的制作方法
技术介绍
P物质是天然存在的属于多肽速激肽家族的十一肽，速激肽之所以这样命名是因为它在血管外平滑肌组织迅速收缩作用。速激肽以其保守羧基末端序列为特征。除了SP外，已知的哺乳动物速激肽还包括神经激肽A和神经激肽B。现行的命名法将P物质、神经激肽A和神经激肽B的受体分别命名为神经激肽-1(NK-1)、神经激肽-2(NK-2)和神经激肽-3(NK-3)。有关速激肽受体拮抗剂用于以下疾病的证据已有综述疼痛、头痛、特别是偏头痛、早老性痴呆、多发性硬化、停服吗啡后虚弱、心血管改变、水肿如热损伤引起的水肿、慢性炎性疾病如类风湿性关节炎、哮喘/支气管反应过度及其他呼吸疾病包括过敏性鼻炎、肠炎性疾病如溃疡性结肠炎和节段性回肠炎(Chrohn′s disease)、眼损伤和眼部炎性疾病、增生性玻璃体视网膜病变、过敏性肠综合征和膀胱功能紊乱如膀胱炎和膀胱逼尿肌反射亢进。此外，已经表明速激肽受体拮抗剂对以下疾病有效焦虑症、抑郁症、心境恶劣障碍、慢性阻塞性气道疾病、过敏性疾病如毒葛(poison ivy)、血管痉挛性疾病如心绞痛和Reynauld病、...
【技术保护点】
一种纳米粒组合物，所述纳米粒组合物包含化合物２－（Ｒ）－（１－（Ｒ）－（３，５－双（三氟甲基）苯基）乙氧基）－３－（Ｓ）－（４－氟）苯基－４－（３－（５－氧代－１Ｈ，４Ｈ－１，２，４－三唑并）甲基吗啉或其药学上可接受的盐，所述化合物在其表面吸附了有效量的至少一种表面稳定剂，以维持有效平均粒径小于约１０００ｎｍ。
【技术特征摘要】
US 2001-12-10 60/340,0401.一种纳米粒组合物，所述纳米粒组合物包含化合物2-(R)-(1-(R)-(3，5-双(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-(S)-(4-氟)苯基-4-(3-(5-氧代-1H，4H-1，2，4-三唑并)甲基吗啉或其药学上可接受的盐，所述化合物在其表面吸附了有效量的至少一种表面隐定剂，以维持有效平均粒径小于约1000nm。2.权利要求1的组合物，其中所述纳米粒的有效平均粒径小于约400nm。3.权利要求2的组合物，其中所述纳米粒的有效平均粒径小于约250nm。4.权利要求1的组合物，其中所述表面稳定剂选自羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素-超低粘度、羟丙基纤维素-低粘度、聚乙烯吡咯烷酮、环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物、磺基琥珀酸二辛酯钠和十二烷基硫酸钠。5.权利要求3的组合物，其中所述表面稳定剂是羟丙基纤维素-超低粘度或十二烷基硫酸钠。6.一种药用组合物，所述药用组合物包含权利要求1的纳米粒组合物和药学上可接受的载体。7.一种药用组合物，所述药用组合物包含已经喷雾干燥或在固体支持物上喷雾包衣的权利要求1的纳米粒组合物。8.权利要求7的药用组合物，其中所述固体支持物选自微晶纤维素球、糖-淀粉球和乳糖球。9.一种药用组合物，所述药用组合物包含粒径小于约400nm的所述化合物2-(R)-(1-(R)-(3，5-双(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-(S)-(4-氟)苯基-4-(3-(5-氧代-1H，4H-1，2，4-三唑并)甲基吗啉、一种表面稳定剂、一种重分散剂和一种固体支持物。10.一种药用组合物，所述药用组合物包含以重量计约5-60％的粒径小于约1000nm的2-(R)-(1-(R)-(3，5-双(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-(S)-(4-氟)苯基-4-(3-(5-氧代-1H，4H-1，2，4-三唑并)甲基吗啉、以重量计约1-20％的表面稳定剂、以重量计约0-50％的重分散剂、以重量计约0-90％的固体支持物和以重量计约0-5％的润滑剂。11.一种药用组合物，所述药用组合物包含以重量计约25-50％的粒径小于约1000nm的2-(R...
【专利技术属性】
技术研发人员：WH博世，E利弗西奇，SD舍卢卡，KC汤普森，
申请(专利权)人：默克公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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