一种含血管抑制剂及其增效剂的缓释注射剂制造技术

一种含血管抑制剂及其增效剂的抗癌药物缓释剂为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为血管抑制剂和／或选自激素类抗癌药和／或铂类化合物的血管抑制剂增效剂；缓释辅料为外消旋聚乳酸及其共聚物、单甲基聚乙二醇与聚乳酸共聚物、聚乙二醇与聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸与乙醇酸共聚物、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚（芥酸二聚体癸二酸）、聚（富马酸癸二酸）、聚苯丙生、乙烯乙酸乙烯酯共聚物之一或其组合；助悬剂的黏度为８０ｃｐ－３０００ｃｐ。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置，释药达约４０天，单独或与化疗药物和／或放疗等非手术疗法联合应用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种含血管抑制剂及其增效剂的抗癌缓释注射剂，属于药物
具体 而言，本专利技术提供一种同载血管抑制剂和/或其增效剂的缓释注射剂或缓释植入剂。(二)
技术介绍
目前癌症的治疗仍主要包括手术、放疗及化疗等方法。其中手术治疗不能清除散在的瘤 细胞，因此常复发或导致肿瘤细胞因手术刺激而扩散转移；放疗和传统的化疗不具选择性， 难于肿瘤局部形成有效药物浓度或治疗剂量，效果差，毒性大，单纯提高药物或放射剂量又 受到全身毒性反应的限制。参见孔庆忠等瘤内放置顺铂加系统卡莫司汀治疗大鼠脑肿瘤 《外科肿瘤杂志》69期76-82页(1998年)(Kong Q et al. ， J Surg Oncol. 1998 Oct; 69(2) :76-82)。化疗药物局部放置能够较好地克服以上缺陷，不仅能够明显提高肿瘤局部的药物浓度， 而且可以显著降低全身毒性反应。大量体内外试验已显示出对实体肿瘤的治疗效果，参见孔 庆忠等瘤内放置顺铂加系统卡莫司汀治疗大鼠脑肿瘤《外科肿瘤杂志》69期76-82页 (1998年)(Kong Q et al. ， J Surg Oncol. 1998 Oct; 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含血管抑制剂及其增效剂的缓释注射剂，由以下成分组成：（Ａ）缓释微球，包括：抗癌有效成分０．５－６０％缓释辅料４１－９９．９％助悬剂０．０－３０％以上为重量百分比和（Ｂ）溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；其中，抗癌有效成分为血管抑制剂和血管抑制剂增效剂，血管抑制剂增效剂为激素类抗癌药；所述的血管抑制剂选自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、培立替尼、甲磺酸伊马替尼、达萨替尼、卡那替尼、苏尼替尼之一或其组合；所述的激素类抗癌药选自氨鲁米特、来曲唑、阿那曲唑或依西美坦之一或其组合；缓释辅料选自下列之一或其组合：ａ）聚乳酸，其分子量峰值为１００００－３００００、３００００－６００００、６００００－１...

【技术特征摘要】
1. 一种含血管抑制剂及其增效剂的缓释注射剂，由以下成分组成(A)缓释微球，包括抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 41-99.9％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；其中，抗癌有效成分为血管抑制剂和血管抑制剂增效剂，血管抑制剂增效剂为激素类抗癌药；所述的血管抑制剂选自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、培立替尼、甲磺酸伊马替尼、达萨替尼、卡那替尼、苏尼替尼之一或其组合；所述的激素类抗癌药选自氨鲁米特、来曲唑、阿那曲唑或依西美坦之一或其组合；缓释辅料选自下列之一或其组合a)聚乳酸，其分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；b)聚乳酸和羟基乙酸的共聚物，其中，聚乳酸和羟基乙酸的比例为10/90-90/10，分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；c)聚苯丙生，其中，对羧苯基丙烷∶癸二酸为10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物；h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶；i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物...

【专利技术属性】
技术研发人员：孔庆忠，俞建江，苏红清，
申请(专利权)人：山东蓝金生物工程有限公司，孔庆忠，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]