一种含双氯乙胺类药物的抗实体肿瘤药物组合物，属于药物技术领域。包括抗癌有效成分和药用辅料，抗癌有效成分为双氯乙胺类药物和双氯乙胺类药物增效剂。双氯乙胺类药物增效剂主要为紫杉醇类抗癌药物、抗肿瘤抗生素和／或抗代谢类药物，而药用辅料主要为生物可容性可降解吸收的高分子多聚物，在其降解吸收的过程中能将抗癌药物缓慢释放于肿瘤局部，因此在明显降低其全身毒性反应的同时还可于肿瘤局部维持有效药物浓度。肿瘤局部放置该组合物不仅能够降低药物的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种含双氯乙胺类药物的抗实体肿瘤药物组合物，属于药物
技术介绍
癌症的治疗主要包括手术、放疗及化疗等方法。在所用的各种化疗药物中，双氯乙胺类药物的作用效果较为明显，已广泛应用于多种恶性肿瘤。然而，肿瘤间质中的血管、结缔组织、基质蛋白、纤微蛋白及胶原蛋白等不仅为肿瘤细胞的生长提供了支架及必不可少的营养物质，还影响了化疗药物在肿瘤周围及肿瘤组织内的渗透和扩散，参见尼提等“细胞外间质的状况对实体肿瘤内药物运转的影响”《癌症研究》60期2497-503页(2000年)(Netti PA，Cancer Res.2000，60(9)2497-503)。由于实体肿瘤过度膨胀性增生，其间质压力、组织弹性压力、流体压力及间质的粘稠度均较其周围正常组织为高，因此，常规化疗，难于肿瘤局部形成有效药物浓度，参见孔庆忠等“瘤内放置顺铂加系统卡莫司汀治疗大鼠脑肿瘤”《外科肿瘤杂志》69期76-82页(1998年)(Kong Q et al.，J SurgOncol.1998 Oct；69(2)76-82)，单纯提高给药剂量又受到全身反应的限制。除此之外，低剂量的抗癌药物治疗不仅能够增加癌细胞的药物耐受性，而且还可促进其侵润性生长”，参见梁等“抗癌药物脉冲筛选后增加了人肺癌细胞的药物耐受性及体外侵润能力并伴有基因表达的改变”《国际癌症杂志》111期484-93页(2004年)(Liang Y，et al.，Int J Cancer.2004；111(4)484-93)。
技术实现思路
本专利技术针对现有技术的不足，提供一种抗实体肿瘤药物组合物。抗实体肿瘤药物组合物，包括抗癌有效成分和药用辅料，其中抗癌有效成分为双氯乙胺类药物和双氯乙胺类药物增效剂。其中，双氯乙胺类药物增效剂为紫杉醇类抗癌药物、抗肿瘤抗生素或抗代谢类药物之一或组合。上述双氯乙胺类药物(bischloroethylamines)选自下列之一或组合瘤可宁(苯丁酸氮芥，chlorambucil)、环磷酰胺(Cyclophosphamide，CTX)、4H-过氧环磷酰胺(4H-CTX)、异环磷酰胺(Ifosfamide，匹服平)、三芥环磷酰胺、磺磷酰胺(Sufosfamide)、地磷酰胺(Defosfamide)、马磷酰胺(Mafosfamide)、培磷酰胺(Perfosfamide)、曲磷胺(Trofosfamide)、卡唑硫酰胺、美法仑(Melphalan)、美他法仑(Metamelfalan)、甲氧芳芥(Methoxymerphalan)、氮甲(Formylmerphalan)、六甲嘧胺(hexamethylmelamine)、阿美坦醌、胸腺五肽、氯米芬、来曲唑、斑蝥酸钠、斑蝥素(cantharidine)、斑蝥素钠、甲基斑蝥胺、羟基斑蝥素、去甲斑蝥素(Norcantharidin)、硫秋水仙、消旋苯丙氨酸氮芥、美才斯坤、二安三唑、甘露舒凡(Mannosulfan)、曲奥舒凡(Treosulfan)、利曲舒凡(Ritrosulfan)、英丙舒凡(Improsulfan)、麦磺磷芥、螺溴丙酰胺、甘露醇二磺酯、三嗪咪唑胺、恩普氨酯、依匹哌啶、丁烯醇亚胺、乙双吗啉、乙羟脲、乙亚胺、依托格鲁(乙环氧啶，Ethoglucid，Etoglucid)、益毛磷铵、双丙氧亚胺醌、哌泊溴烷(双溴丙基哌嗪，Pipobroman)、哌泊舒凡(哌酰硫烷，Piposulfan)、匹利垂克辛、必散特隆、瑞卓苏芳、琥钠环己酯、罗非昔布、落羽松二酮、三羟甲胺三嗪、乌拉坦、盐酸正定苯酰肼、正定苯酰肼、癌宁(triethylenemelamine)、环氧哌嗪(epoxypiperazine)、苯佐替哌(Benzodepa)、嘌嘧替哌(Pumitepa)、美妥替哌(Meturedepa)、阿扎替哌(Aza-TEPA)、乌瑞替哌(Uredepa)或上述药物的盐。上述双氯乙胺类药物的盐包括硫酸盐、磷酸盐、盐酸盐、乳糖酸盐、醋酸盐、天冬酸盐、硝酸盐、枸橼酸盐、嘌呤或嘧啶盐、琥珀酸盐或马来酸盐。上述双氯乙胺类药物以瘤可宁、环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑、4H-过氧环磷酰胺、甲氧芳芥、六甲嘧胺、来曲唑、斑蝥素、去甲斑蝥素或阿扎替哌为优选。双氯乙胺类药物在组合物中的重量百分比从0.01％-99.99％，以1％-50％为佳，以5％-30％为最佳。作为双氯乙胺类药物增效剂的紫杉醇类抗癌药物(taxanes)选自下列之一或组合紫杉醇(Paclitaxel，taxol，泰素)、多烯紫杉醇(Docetaxel，紫杉特尔、多西他赛)以及紫杉醇的衍生物，如，但不限于，2’-羟基紫杉酚(paclitaxel-2’-hydroxy)、10-去乙酰浆果赤霉素III(10-deacetylbaccatin III，DAB)、14β-羟基-10-去乙酰浆果赤霉素III(14-OH-DAB)、9-二氢-13-浆果赤霉素III(DHB)、IDN5109、10-去乙酰紫杉酚(10-deacetyl taxol)、7-表-紫杉酚(7-epi-taxol)、浆果赤霉素、浆果赤霉素III(baccatin III)、浆果赤霉素V、云实紫杉(Taxusbrevifolia)、加拿大紫杉(Taxus Canadensis)、浆果紫杉(Taxus baccata)以及中国紫杉(Taxuschinensis)、尖齿紫杉(Taxus cuspidata)、培植紫杉(Taxus X media cultivars)、云南紫杉Taxusyunnanensis)、佛罗里达紫杉(Taxus floridana)或它们的盐。以上紫杉醇类抗癌药物的盐包括，如，但不限于，硫酸盐、磷酸盐、盐酸盐、乳糖酸盐、醋酸盐、天冬酸盐、硝酸盐、枸橼酸盐、嘌呤或嘧啶盐、琥珀酸盐或马来酸盐。上述紫杉醇类抗癌药物以紫杉醇、多烯紫杉醇(多西他赛)或2’-羟基紫杉酚为优选。以上紫杉醇类抗癌药物在组合物中的重量百分比为1-50％。上述抗肿瘤抗生素类药物选自下列之一或组合癌霉素、博来霉素(Bleomycin，平阳霉素、博来霉素A5)、(盐酸)博来霉素、佐尔博霉素、哌来霉素、硫酸哌来霉素、抗生素1588、波外定、克拉霉素(Clarithromycin)、阿克拉霉素(Aclacinomycin A、阿柔比星)、阿克拉霉素-B、盐酸阿可达佐、阿可达佐、克大霉素、乙酰克大霉素(乙酰贵田霉素)、阿佐霉素(含氮霉素)、道诺霉素(正定霉素，柔红霉素，daunomycin)、蛇形菌素(Diacetoxysciroenol)、盐酸阿霉素(多柔比星，doxorubicin，adriamycin)、三铁阿霉素、表阿霉素(epiadriamycin)或表柔比星(Epirubicin)、奥柔比星(valrubicin)、吡柔比星、7-O-甲基诺加-4’-表阿霉素(7-o-methylnogallol-4’-epiadriamycin)、二乙氧醋酰阿霉素、环霉素，丝裂霉素(Mitomycin)、丝裂霉素C(mitomycin C)、丝林霉素、放线菌素D(Dactinomycin)、放线菌素C、环孢菌素A、消癌菌素(carzinocidin)、嗜癌素(carzinophylin)、嗜癌霉素、瘤菌素、治癌菌素(本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种抗实体肿瘤药物组合物，包括抗癌有效成分和药用辅料，其特征在于抗癌有效成分为双氯乙胺类药物和双氯乙胺类药物增效剂，其中，双氯乙胺类药物增效剂主要包括紫杉醇类抗癌药物、抗肿瘤抗生素或抗代谢类药物之一或组合。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：孔庆忠，孙娟，刘恩祥，张婕，
申请(专利权)人：山东蓝金生物工程有限公司，孔庆忠，
类型：发明
国别省市：88[中国|济南]
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