本发明专利技术公开了红景天苷在制备雌激素受体抑制剂中的用途。红景天苷作为雌激素受体(estrogen receptor)抑制剂的用途。红景天苷在制备雌激素受体(estrogen receptor)抑制剂中的用途。红景天苷在制备药物中的用途，其特征在于：所述药物为抑制雌激素受体(estrogen receptor)的药物。红景天苷在制备雌激素受体(estrogen receptor)的用途，其特征在于：所述雌激素受体(estrogen receptor)为雌激素受体alpha(estrogen receptor alpha)。
Use of Salidroside in preparing estrogen receptor inhibitor
The present invention discloses the application of Salidroside in preparing estrogen receptor inhibitor. Salidroside as estrogen receptor (estrogen receptor) inhibitor use. Salidroside in preparation of estrogen receptor (estrogen receptor) inhibitors in use. Salidroside use in preparation of medicine, which is characterized in that the drug for inhibition of estrogen receptor (estrogen receptor) drugs. Salidroside in preparation of estrogen receptor (estrogen receptor) application, which is characterized in that the estrogen receptor (estrogen receptor) for the estrogen receptor alpha (estrogen receptor alpha).
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物领域，具体是红景天苷在制备ERα抑制剂中的用途。
技术介绍
红景天，多年生草本植物，主要生长在海拔1600～4000米的高寒、干燥、缺氧、强紫外线照射、昼夜温差大的地区，具有极强的环境适应能力和生命力。国内应用红景天很早，在《四部医典》和《本草纲目》均有记载，研究证明红景天苷有抗疲劳、抗衰老、免疫调节、清除自由基等多种药理作用。红景天中的红景天苷能够通过干扰细胞代谢、改变细胞外衣的性质抑制肿瘤细胞增殖；同时还能够提高T淋巴细胞转化率和吞噬细胞活力、增强免疫力、抗氧化、抵抗微波辐射等作用。雌激素受体(estrogenreceptor,ER)属于甾体激素受体家族，雌激素受体中包括一类经典的核受体，即ERα(estrogenreceptoralpha,ER)和ERβ(estrogenreceptorbeta,ER)；它们位于细胞膜以及细胞核膜，介导雌激素的基因型效应，即通过调节特异性靶基因的转录而发挥“基因型”调节效应。这类受体在机体内的分布具有组织/细胞特异性，参与了对诸如生殖、发育、代谢等多种功能的调节。目前研究结果表明雌激素受体ER在不同的细胞种类以及生理条件下呈现不同的作用机制。体内的雌激素受体异常表达(即表达量过高或过低)与众多疾病密切相关，其中包括乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌等各种肿瘤、代谢疾病、睑板腺功能异常、干眼症、心血管疾病、神经退行性疾病、炎症、骨质酥松等。因此，调节体内雌激素受体表达量是目前迫切需要解决的难题。现有技术文献非专利文献EstrogenreceptoralphaandbetainhealthanddiseaseBestPractical&Research.ClinicalEndocrinology&Metabolism2015；29(4):557-68.
技术实现思路
专利技术所要解决的问题目前迫切需要一种能调节体内雌激素受体表达量的药物。专利技术人发现红景天苷能在各种生理条件下实现调节雌激素受体表达的效果。解决问题的手段本申请的专利技术人进行了广泛深入的研究，结果发现，红景天苷(结构式如式1所示)能有效抑制雌激素受体(estrogenreceptor)。为实现本专利技术目的而采用的技术方案是这样的，红景天苷作为雌激素受体(estrogenreceptor)抑制剂的用途。红景天苷在制备雌激素受体(estrogenreceptor)抑制剂中的用途。红景天苷在制备药物中的用途，其特征在于：所述药物为抑制雌激素受体(estrogenreceptor)的药物。红景天苷在制备雌激素受体(estrogenreceptor)的用途，其特征在于：所述雌激素受体(estrogenreceptor)为雌激素受体alpha(estrogenreceptoralpha)。本专利技术的技术效果是毋庸置疑的，本专利技术通过红景天苷抑制雌激素受体的表达，从而达到了调节雌激素受体的作用。附图说明图1为在常氧和正常糖含量条件下，对照品1和样品1的相对mRNA表达量示意图；图2为在常氧和高糖含量条件下，对照品2和样品2的相对mRNA表达量示意图；图3为在低氧和正常糖含量条件下，对照品3和样品3的相对mRNA表达量示意图；图4为在低氧和高糖含量条件下，对照品4和样品4的相对mRNA表达量示意图；图5所示为样品1和对照品1在常氧和正常糖含量条件下的相对蛋白质表达量示意图；图6所示为样品2和对照品2在常氧和高糖含量条件下的相对蛋白质表达量示意图；图7为样品3和对照品3在低氧和正常糖含量条件下的相对蛋白质表达量示意图；图8为样品4和对照品4在低氧和高糖含量条件下的相对蛋白质表达量示意图。图5～图8中，图(a)均为免疫印痕实验结果图，图(b)均为相对蛋白质表达量结果图。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术作进一步说明，但不应该理解为本专利技术上述主题范围仅限于下述实施例。在不脱离本专利技术上述技术思想的情况下，根据本领域普通技术知识和惯用手段，做出各种替换和变更，均应包括在本专利技术的保护范围内。本专利技术中的红景天苷为结构式如式1的化合物。红景天苷的来源可以是从高山红景天、大花红景天、蔷薇红景天、西藏红景天等景天科植物中提取，也可以是通过化学合成。红景天苷的纯度没有限制，优先为80％以上，更优先为90％以上，进而优先为95％以上，再优选为98％以上，最优选为99.8％以上。关于纯度的影响，申请人说明如下。后述的本专利技术实施例中记载了使用上海同田生物技术有限公司(纯度≥98.0％)生产的红景天苷，申请人另外也使用了中国食品药品检定研究院的红景天苷产品(纯度≥99.8％)，且使用这两种浓度的红景天苷效果相同，由此可以理解，后述的本专利技术效果是由红景天苷所产生的，而不是由杂质成分产生。本专利技术涉及到红景天苷作为雌激素受体(estrogenreceptor)抑制剂的用途。红景天苷抑制雌激素受体的作用机制可包含红景天苷抑制雌激素受体的转录活性、转录后基因调控、翻译调控和翻译后蛋白质修饰。本专利技术中的雌激素受体抑制剂可包含一种或多种辅料。本专利技术也涉及到红景天苷在制备药物中的用途，其特征在于：所述药物为抑制雌激素受体(estrogenreceptor)的药物。所述雌激素受体抑制剂或药物可与一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂制成的临床上任何可接受的剂型形式。所述剂型为片剂、胶囊、软胶囊、口服液、糖浆、颗粒、滴丸、口崩片、缓释片、缓释胶囊、控释片、控释胶囊、水针、冻干粉针、无菌粉针、注射剂、输液、静脉注射剂、肌肉注射剂等。所述药学上可接受的载体或赋形剂选自适用于制剂的溶剂、填充剂、粘合剂、润滑剂、崩解剂、助溶剂、表面活性剂、抗氧剂、渗透压调节剂、PH调节剂、吸附载体等。本领域技术人员应可以理解，本专利技术中的雌激素受体在包括小鼠和人类的哺乳动物中具有共同的调控机制以及作用效果，因此基于本说明书的记载，本领域技术人员应该可以理解红景天苷在包括人类细胞的哺乳动物细胞中也能起到抑制雌激素受体的作用。实施例1：1-1样品1和对照1的制备：1)将红景天苷(上海同田生物技术有限公司，纯度≥98.0％)用PBS溶解，配成2mg/ml的储存液，用0.22μm滤膜过滤后，于-20℃保存。2)在常氧条件下，进行细胞实验：2.1)将小鼠骨骼肌细胞C2C12种于6cm板中(每板种细胞10万)；所使用的培养基为：DMEM培养基+10％胎牛血清+青霉素+链霉素；2.2)24小时后使用PBS(磷酸缓冲液)进行清洗，并更换为正常糖浓度培养基；所述正常糖浓度培养基为：DMEM培养基+10％胎牛血清+青霉素+链霉素；2.3)24小时后用PBS清洗，并更换为含红景天苷的正常糖浓度培养基。含红景天苷的正常糖浓度培养基为：DMEM培养基+10％胎牛血清+青霉素+链霉素+100μg/ml红景天苷；2.4)继续培养24小时后去除培养基并用PBS清洗，收集细胞作为样品1，并提取总RNA以及总蛋白质。将在常氧条件下，使用不含红景天苷的正常糖浓度培养基中进行细胞实验得到的细胞作为对照品1，并提取总RNA以及总蛋白质。1-2样品2和对照2的制备：1)将红景天苷(上海同田生物技术有限公司，纯度≥98.0％)用PBS溶解，配成2mg/ml的储存液，用0.22μm滤膜过滤后，于-20℃保存。2)在常氧本文档来自技高网...
【技术保护点】
红景天苷抑制雌激素受体的用途。
【技术特征摘要】
1.红景天苷抑制雌激素受体的用途。2.红景天苷作为雌激素受体抑制剂的用途。3.红景天苷在制备雌激素受体抑制剂中的用途。4.红景天苷在制备...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴寿荣，江崎慧，张静，
申请(专利权)人：重庆大学，
类型：发明
国别省市：重庆;50
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