用于治疗肥胖的大麻素受体拮抗剂/逆激动剂制造技术

技术编号:5392965 阅读:287 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供用作大麻素受体拮抗剂的新的吡唑及其药物组合物以及使用其治疗肥胖、糖尿病和/或心脏代谢病症的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术提供大麻素受体拮抗剂/逆激动剂和其药物组合物以及使用其治疗肥胖、 糖尿病和/或心脏代谢病症的方法。更特别地,本专利技术涉及使用吡唑治疗肥胖、糖尿病和/ 或心脏代谢病症的新方法。
技术介绍
肥胖与脂肪组织(即体脂肪)、尤其是位于腹部区域的脂肪组织的总量的增加有 关。在美国,肥胖已经达到流行性的比例。多年来肥胖的流行已经在所有种族群中稳定增 长。来自疾病控制与预防中心以及国家卫生统计中心的最近的数据表明成年人群的66%超 重(BMI,25. 0-29. 9),31%肥胖(BMI, 30-39. 9),还有5%过度肥胖(BMI,^ 40. 0)。在6至 19岁年龄的儿童中,32%超重而17%肥胖。这意味着124百万美国人在医学上超重,而其 中44百万被认为是肥胖。肥胖造成每年超过300, 000例死亡并且将很快超过烟草使用成 为美国可预防的死亡的主因。肥胖是直接导致多种危险的共病的慢性疾病,所述共病包括2 型糖尿病、心脏代谢疾病脂肪肝疾病、心血管疾病、炎性疾病、早衰以及一些形式的癌症。2 型糖尿病,在成年人和儿童群体中具有逐渐增加的流行性的一种严重的并且威胁生命的病 症,是本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式Ⅰ的化合物或者其立体异构体或药学上可接受的盐:***Ⅰ其中:L是C(=O)或SO↓[2];X和Y独立地选自H、卤素、C↓[1-6]烷基、NO↓[2]、CF↓[3]、NR↓[2]、-CN、O(CH↓[2])↓[n]CN、OR、CO↓[2]R、(CH↓[2])↓[n]CO↓[2]R、O(CH↓[2])↓[n]CO↓[2]R、OCH↓[2]CH=CHCO↓[2]R、CH↓[2]O(CH↓[2])↓[n]CO↓[2]R、CH↓[2]OCH↓[2]CH=CHCO↓[2]R、O(CONR↑[c]↓[2]、NO↓[2]、NR2、OR、NHSO↓[2]CH↓[3]和SONHR的0-2个基团取代;X’和Y...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:约翰麦克尔罗伊罗伯特科尔瓦特
申请(专利权)人:詹里恩探索公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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