大麻素受体拮抗剂/反向激动剂制造技术

本申请涉及大麻素受体拮抗剂/反向激动剂。本发明专利技术提供了用作大麻素受体阻断剂的新型非对映异构体吡唑啉以及其药物组合物，以及使用它们治疗肥胖症、糖尿病、炎性疾病、心血管代谢疾病、肝脏疾病、和/或癌症的方法。

【技术实现步骤摘要】
大麻素受体拮抗剂/反向激动剂本申请是申请日为2013年07月25日，申请号为201380048766.0，专利技术名称为“大麻素受体拮抗剂/反向激动剂”的申请的分案申请。专利
本专利技术提供了吡唑啉大麻素受体拮抗剂/反向激动剂及其药物组合物，以及使用它们治疗疾病病状的方法，所述疾病病状包括炎性疾病，代谢疾病如肥胖症、糖尿病、和肝脏疾病，心血管代谢疾病，以及癌症。专利技术背景内源性大麻素系统(ECS)由两个大麻素受体亚型(CB1和CB2)、它们的内源性配体(即，内源性大麻素花生四烯酸乙醇胺(anandamide)和2-花生四烯酰甘油)、以及用于配体生物合成和降解的酶(例如，单酰甘油脂肪酶、脂肪酸酰胺水解酶)组成。ECS在多种生理功能的调节中起着重要作用，包括控制食物摄入和能量代谢、情绪性行为、疼痛、细胞分裂、以及炎症。CB1受体广泛表达于许多外周器官和组织中，包括甲状腺、肾上腺、生殖器官、骨、脂肪组织、肝、肌肉、胰腺、肾、以及胃肠道。CB1受体也已经在大脑包括皮质、海马体、扁桃体、脑垂体以及下丘脑中鉴定出。CB2受体主要集中于免疫细胞和血液细胞中，但最近已在大脑中鉴定出[有关综述参本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种选自化合物1、2、3、以及4的化合物：

【技术特征摘要】
2012.07.25 US 61/675,806;2013.03.15 US 61/787,214;1.一种选自化合物1、2、3、以及4的化合物：或其一种药学上可接受的盐。2.如权利要求1所述的化合物，其中该化合物是实例1或其一种药学上可接受的盐，其中立体异构纯度是至少60％。3.如权利要求2所述的化合物，其中立体异构纯度是至少95％。4.如权利要求1所述的化合物，其中该化合物是实例2或其一种药学上可接受的盐，其中立体异构纯度是至少60％。5.如权利要求4所述的化合物，其中立体异构纯度是至少95％。6.如权利要求1所述的化合物，其中该化合物是实例3或其一种药学上可接受的盐，其中立体异构纯度是至少60％。7.如权利要求6所述的化合物，其中立体异构纯度是至少95％。8.如权利要求1所述的化合物，其中该化合物是实例4或其一种药学上可接受的盐，其中立体异构纯度是至少60％。9.如权利要求7所述的化合物，其中立体异构...

【专利技术属性】
技术研发人员：约翰·麦克尔罗伊，罗伯特·科尔瓦特，
申请(专利权)人：詹里恩探索公司，
类型：发明
国别省市：美国,US