The invention discloses a preparation method of a novel tubulin inhibitor benzosulfonyl dihydropyrazole derivative and its application in anti-cancer. Has the structure shown in Formula (I):
【技术实现步骤摘要】
一类苯磺酰二氢吡唑衍生物的制备及应用
本专利技术属于药物化学
，具体涉及一类苯磺酰二氢吡唑衍生物的制备方法、活性评价及其在抗肿瘤方面的应用。
技术介绍
肿瘤是严重威胁人类健康的常见疾病，细胞恶性增殖是其主要特征。化疗作为传统的肿瘤治疗方法，根据作用机制不同化疗药物可分为两大类：第一类为细胞周期非特异性抑制药物，能抑制处于不同细胞周期的细胞，如烷化剂、激素等；第二类为细胞周期特异性抑制药物，主要作用于增殖期的细胞，大多以微管蛋白和微管相关蛋白为其靶点，如紫杉醇、秋水仙碱、长春新碱等。微管是细胞骨架的主要组成部分，由α微管蛋白(α-tubulin)和β微管蛋白(β-tubulin)异二聚体组成，具有维持细胞形态、参与细胞分裂、信号转导及物质输送等多种细胞功能。其主要作用是细胞分裂期形成纺锤体调控细胞分裂。因此，通过抑制微管的形成可达到抑制细胞增殖的目的。根据作用靶点不同微管抑制剂可分为两大类：第一类为微管稳定剂如紫杉醇；第二类为微管去稳剂如秋水仙素、长春新碱、CA-4等。然而，上述药物存在毒副作用大、易产生耐药性、结构不稳定、合成难度大等问题。因此寻找新型、高效...
【技术保护点】
1.一类苯磺酰二氢吡唑衍生物，其特征在于具有通式I所示的结构：
【技术特征摘要】
1.一类苯磺酰二氢吡唑衍生物，其特征在于具有通式I所示的结构：其中：R1选自：-H、-F、-Cl、-CH3、-CF3、-OCH3、-OH、-NO2；R2选自：-H、-Cl、-F、-I、-CH3、-CH2CH3、-(CH2)2CH3、-CH(CH3)2、-OH、-NO2。2.权利要求1所述的一类苯磺酰二氢吡唑衍生物的制备方法，其特征在于，步骤如下：(1)、通式(III)对应化合物的制备方法：以无水乙醇做溶剂，加入10％NaOH(aq)提供碱性环境，冰浴条件下，3，4，5-三甲氧基苯甲醛与苯乙酮反应3h，生成通式(III)对应化合物；(2)、通式(IV)对应化合物的制备方法：以异丙醇为溶剂，通式(III)对应化合物与80％水合肼回流3h，...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱海亮，夏林颖，张萌，李波燕，张雅亮，王保忠，
申请(专利权)人：南京大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。