一种苯甲酰氧吡唑类化合物、制备方法及用途技术

本发明专利技术公开了一种苯甲酰氧吡唑类化合物、制备方法及用途。本发明专利技术以取代1，5-二芳基-3-羟基吡唑为原料，DCC为脱水剂，DMAP为催化剂，与苯甲酸发生缩合反应，得到系列苯甲酰氧吡唑类化合物。本发明专利技术还公开了该类化合物在制备杀菌剂方面的应用。

【技术实现步骤摘要】
一种苯甲酰氧吡唑类化合物、制备方法及用途
本专利技术属于农用杀菌剂领域。具体涉及一种苯甲酰氧吡唑类化合物、制备方法，以及这类化合物在杀菌剂方面的应用。植物病原菌的抗药性一直是困惑植物保护工作者的难题之一，解决方法就是不断研发作用机制独特的杀菌剂新品种。吡唑类化合物是一类具有广谱生物活性的含氮杂环化合物(J. Fluorine Chem. 2002，115，9)，因具有低毒、高效、及良好的杀菌(Bull. Korean Chem. Soc. 2010, 31, 3341)、杀虫(Bioorg. Med. Chem. Lett. 2004,14,4949)、除草等活性，在农药领域应用广泛。唑菌胺酯是吡唑类杀菌剂的代表，专利US5869517、US6054952、CNl 154692、 CN1308065等公开了该化合物的结构及广谱的生物活性，其1_芳基_3_氧代吡唑母体结构被证实是具有优秀生物活性的合成片段，因其吡唑环上取代位点和取代基的多样性变化， 在新农药的研发中扮演着重要的角色。我们已报道了一系列具有杀菌活性的吡唑氧乙酸类 (专利CN101284815和文献J. Heterocyclic Chem. 2010，47，897)、吡唑氧乙酰噻唑硫酮类 (CN102093344)和吡唑葡萄糖苷类化合物(Helv. Chim. Acta 2012，95，1645)。此外，苯甲酰氧基结构也被证实是具有高生物活性的合成片段，早在上世纪八十年代，日本三共公司就将该结构引入吡唑环，得到了系列高生物活性的化合物(JP55157504)。从新农药的发展方向出发，以活性基团拼接原理为指导思想，将高生物活性的苯甲酰氧基结构引入唑菌胺酯的母体1-芳基-3-氧代吡唑结构中，设计并合成了一种苯甲酰氧吡唑类化合物。通过对该类化合物进行杀菌活性测试，发现该类化合物具有较好的杀菌活性，有望开发成为新农药品种。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种在很小的剂量下就具有杀菌活性的新型苯甲酰氧吡唑类化合物，并提供一种该类化合物的制备方法。本专利技术的技术方案如下本专利技术提供一种苯甲酰氧吡唑类化合物，如通式I所示权利要求1.一种苯甲酰氧吡唑类化合物，如通式I所示2.一种如权利要求1中任意一项所述的化合物I的合成方法，其特征在于在-10°C 10°C，将I倍量的苯甲酸，物质的量为单位，和I 2倍量的DCC(即NW - 二环己基碳二亚胺)，物质的量为单位，溶于有机溶剂中，先搅拌反应O. 5h 3h，然后往其中加入I 2 倍量的1，5- 二芳基-3-羟基吡唑，物质的量为单位，和O. 05 O. 2倍量的催化剂DMAP (即 4-二甲氨基吡啶)，物质的量为单位，在-10°C 25°C下，继续搅拌反应Ih 24h，最后经分离提纯得到通式I的化合物。3.—种如权利要求2所述的合成方法，其特征在于选用的有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、二氧六环、乙腈或N，N- 二甲基甲酰胺。4.一种如权利要求1中任一所述的化合物在制备杀菌剂方面的应用。5.一种如权利要求4所述的用途，其中所述的菌为油菜菌核病敏感菌株、蔬菜灰霉病敏感菌株、赤霉病敏感菌株、小麦纹枯病敏感菌株或稻瘟病菌。全文摘要本专利技术公开了一种苯甲酰氧吡唑类化合物、制备方法及用途。本专利技术以取代1，5-二芳基-3-羟基吡唑为原料，DCC为脱水剂，DMAP为催化剂，与苯甲酸发生缩合反应，得到系列苯甲酰氧吡唑类化合物。本专利技术还公开了该类化合物在制备杀菌剂方面的应用。文档编号A01N43/56GK102993099SQ201210396380公开日2013年3月27日 申请日期2012年10月18日 优先权日2012年10月18日专利技术者刘媛媛, 李壹, 朱红军, 张征林, 徐光辉, 陈南青 申请人:东南大学成贤学院本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种苯甲酰氧吡唑类化合物，如通式I所示：其中：X(n)或Y(n)中n＝1?5取代，X(n)或Y(n)分别选自氢、卤素、氰基、硝基、C1?C6烷基、C2?C6烯基、C2?C6炔基、C1?C6卤代烷基、C1?C6烷氧基、C1?C6卤代烷氧基、C1?C6烷硫基、C1?C6烷基羰基、C1?C6烷氧基羰基、C1?C6烷基氨基，其中所述的卤代基中的卤素选自氟、氯、溴或碘中的一种或几种。FSA00000790688700011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘媛媛，李壹，朱红军，张征林，徐光辉，陈南青，
申请(专利权)人：东南大学成贤学院，
类型：发明
国别省市：