3-哌啶甲基羧酸酯取代的吲哚制造技术

技术编号:500541 阅读:293 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
***(Ⅰ)本发明专利技术公开了制备式(Ⅰ)的吲哚衍生物及其季铵衍生物、哌啶N-氧化物、药学上可接受的盐和溶剂化物的方法,所述化合物是有效而专一的5-羟色胺拮抗剂。式中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]和n的定义见说明书。(*该技术在2012年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及吲哚衍生物及其制备方法,涉及含有它们的药用组合物及其药物用途。英国专利说明书2152049号特别描述了下式化合物 式中R10和R20分别代表氢,囟素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,羟基,氨基,C1-4烷基氨基,二C1-4烷基氨基,巯基或C1-4烷硫基;R30代表氢,C1-4烷基,C3-5链烯基,芳基或芳烷基;和R80代表氢,C1-7烷基,C3-5链烯基或苄基。据报道这些化合物具有血清素M受体拮抗活性。欧洲专利说明书229391号特别描述了下式化合物 式中R代表氢,低级烷基,可取代的苄基,可取代的苯甲酰基,吡啶基,2-羟乙基,吡啶甲基或下式基团 其中Z代表囟素,由于这些化合物可用于预防痴呆和脑血管病后遗症而要求授予专利权。本专利技术涉及新的化合物,它们是有效而专一的5-羟色胺(5-HT;血清素)拮抗剂。因此,本专利技术提供了通式(Ⅰ)的吲哚衍生物及其季铵衍生物、哌啶N-氧化物、药学上可接受的盐和溶剂化物,式(Ⅰ)为 式中R1代表氢,囟原子,C1-6烷基,C1-6烷氧基或羟基;R2代表氢原子,C1-6烷基,-CH2C2-5链烯基或-CH2C2-5炔基;R3代表氢原子,本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备式(Ⅰ)化合物及其季铵衍生物、哌啶N-氧化物、药学上可接受盐和溶剂化物的方法,式(Ⅰ)为***(Ⅰ)式中R↑[1]代表氢,卤原子,C↓[1-6]烷基,C↓[1-6]烷氧基或羟基;R↑[2]代表氢原子,C↓[1-6]烷基,-CH↓[2]C↓[2-5]链烯基或-CH↓[2]C↓[2-5]炔基;R↑[3]代表氢原子,C↓[1-6]烷基或C↓[1-6]烷氧基;n代表2或3;R↑[4]代表氰基,羟基,C↓[1-6]烷氧基,苯氧基,-C(O)C↓[1-6]烷基,-C(O)-C↓[6]H↓[5],-CONR↑[5]R↑[6],-NR↑[5]COR↑[6],-SO↓[2]NR↑[5]R↑[6]或-NR↑[...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:AW奥克斯福德JWF怀特黑德J奈特
申请(专利权)人:格拉克索公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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