用于制备包含其溶解性依赖于PH值的活性物质的缓释口服药物剂型的方法技术

本发明专利技术描述了一种方法，该方法使得在酸性ｐＨ中非常易溶而碱性ｐＨ中实际上不溶的弱碱性药物产品以恒定的速度释放而不依赖于其药物产品的ｐＨ条件，并制得其药物剂型。该方法在于制备由活性成分、可膨胀聚合材料和胃不溶性聚合材料组成的丸。通过将这些丸携带在一种天然或合成的可胶凝的且亲水性聚合材料或者亲脂性聚合材料或非聚合材料中，可以获得缓释药物剂型，该剂型在酸性环境和碱性环境中均能以同样的速度释放活性成分。（*该技术在2012年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及包含具有弱碱性活性成分的口服药物制剂。特别是，构成本专利技术主题的制剂允许活性成分以不依赖于胃肠道PH变化的方式释放。通过口服途径，延长碱性药物(其溶解性随胃肠道特定PH的改变可显示出显著变化)的给药，以前被认为是成问题的。当需要设计或生产缓释药物剂型时，这种溶出速度对于介质PH值的依赖性证明是最难以解决的问题之一。实际上，在这种特定条件下，碱性或弱碱性药物产品具有在胃(酸性)环境中快速溶出而在肠(碱性)环境中明显减少的特点。为了克服这些缺陷，目前已经提出大量的建议a-如US4126672(21/11/1978)所描述的，悬浮体系的形成在酸性环境中能确保制剂在胃环境中的持久性，在胃环境中活性成分是可溶的;b-在药物剂型中与辅助物质(赋形剂和工艺上的共辅剂)的结合能够减慢胃的排空因而能使该药物剂型在较长一段时间内保持在活性成分于高溶解性区域。这种类型的体系描述于DrugDev，Ind.Pharm，10，527，1984和Int.J.Pharm，12，315，1982中;c-在酸性环境中形成与目的物粘合的体系(胃的生物粘合体系)，在这种条件下也增加了药物剂型在酸性PH本文档来自技高网...

【技术保护点】
含有具有弱碱性活性成分的口服药物制剂，包括由活性成分、可膨胀的聚合材料和胃不溶的聚合材料组成的丸，该丸被携带在可胶凝的亲水性基质或者亲脂性基质中。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：U康特，P吉恩彻迪，
申请(专利权)人：LC药物有限公司，
类型：发明
国别省市：CY[塞浦路斯]