哌啶或哌嗪取代的四氢-萘-1-羧酸的MTP抑制性化合物制造技术

技术编号:5462679 阅读:228 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及具有apo B分泌作用/MTP抑制活性与伴随的降脂活性的新的哌啶或哌嗪取代的四氢-萘-1-羧酸衍生物。本发明专利技术还涉及制备此类化合物的方法、包含所述化合物的药用组合物以及所述化合物作为治疗动脉粥样硬化、胰腺炎、肥胖症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、高脂血症、糖尿病和Ⅱ型糖尿病的药物的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】哌啶或派溱取代的四氢-萘-1-羧酸的MTP抑制性化合物本专利技术涉及具有apo B分泌作用/MTP抑制活性与伴随的降脂活 性的新的艰啶或哌溱取代的四氬萘-l-羧酸衍生物。本专利技术还涉及制备 此类化合物的方法、包含所述化合物的药用组合物以及所述化合物作 为治疗动脉粥样硬化、胰腺炎、肥胖症、高甘油三酯血症、高胆固醇 血症、高脂血症、糖尿病和II型糖尿病的药物的用途。肥胖症是无数严重健康问题如成人糖尿病与心脏病发生的病因。 此外,降低体重已在增加的人口比率中成为一种困扰。目前已普遍认知高胆固醇血症,尤其是与增加的低密度脂蛋白 (此后称为LDL)和极低密度脂蛋白(此后称为VLDL)的血浆浓度有关 的高胆固醇血症,和早期粥状动脉石更化和/或心血管疾病的病因关系。 然而,目前可获得的用于治疗高脂血症的药物的数目却有限。主要被用于处理高脂血症的药物包括胆酸螯合树脂如考来烯胺 和考来替泊,纤维酸衍生物如苯扎贝特、氯贝丁酯、芬诺贝特、环丙 贝特,和吉非贝特,烟酸和胆固醇合成抑制剂如HMG辅酶A还原酶 抑制剂。仍存在对具有改进功效和/或通过以上所述药物以外的机制的 新的降脂药的需求。血浆脂蛋白是具有高分本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的化合物 *** (Ⅰ) 其药学上可接受的酸加成盐、其N-氧化物,及其立体化学异构形式,其中 X是N或CH; A↑[1]是-CH↓[2]-或-(C=O)-; A↑[2]在X代表N时,为不存在或是代表- CH↓[2]-,或 A↑[2]在X代表CH时,为-NR↑[6]-,其中R↑[6]是氢或C↓[1-4]烷基; R↑[1]是-NR↑[7]R↑[8]或-OR↑[9]; 其中每一R↑[7]或R↑[8]独立选自 氢,  C↓[1-8]烷基, 被一个、两个或三个取代基取代的C↓[...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:L麦波尔JTM林达斯L家罗瓦M维勒伊LJJ巴克斯DJC柏塞罗GF布斯雀
申请(专利权)人:詹森药业有限公司
类型:发明
国别省市:BE[比利时]

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