通过使叮咬性节肢动物与以下组合相接触来实现对叮咬性节肢动物(特别是叮咬性昆虫)的控制或驱避：与在人/动物皮肤上或在植物中发现的那些化合物相同或相关的彼此表现出协同作用之化合物的组合；或者所述化合物与常规驱避剂如对-薄荷烷-3，8-二醇(PMD)，仲丁基-2-(2-羟基乙基)哌啶羧酸酯(“派卡瑞丁”)或选自胺、酰胺和含氮杂环化合物的其他含氮驱避剂组合；或者PMD，派卡瑞丁或选自胺、酰胺和含氮杂环化合物的其他含氮驱避剂的任意协同组合。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本公开内容涉及协同用作控制和驱避叮咬性节肢动物(尤其是叮咬性昆虫）的试 剂的驱避性化合物制剂。
技术介绍
包括人在内的许多哺乳动物都受到蚊子和其他叮咬性昆虫的侵扰。蚊子吸取血液 导致痒的感觉并经常导致皮疹。另外，许多蚊子潜在地引起威胁生命的疾病。埃及伊蚊 (Aedes aegypti)可引起登革热和黄热，四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)可引起症 疾，而致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)可引起西尼罗河病(West Nile disease)。针对 这些问题的一种可能的解决方案是向皮肤施加驱昆虫趋避剂作为外用驱避剂。向织物(如 蚊帐)上施加节肢动物或昆虫驱避剂是减少节肢动物、昆虫或蚊子叮咬的另一种方式。 Ι)?:?:?Τ (即，N，N_二乙基-间甲苯酰胺)被广泛用于对抗叮咬性节肢动物和昆虫， 但是其特有难闻的坏气味，作用的持续时间不是特别长，并且溶解塑料。另外，关于使用 DEET#方面已经产生了多个安全问题并且一些政府已经限制制剂中可使用的活性组分 的量。这本身产生了另外的问题，原因是的效力随着时间会下降并因此需要配制 得比有效剂量更高以保持其有效性。此外，由于其广泛使用，一些昆虫和害虫已出现对 DEET1<3的抗性。其他驱避剂(如对-薄荷烷-3，8-二醇(PMD))相对昂贵。 因此，需要提供这样的叮咬性昆虫驱避剂制剂:其可以减少或消除使用标准驱避 剂如?)ΕΕΤ?、PMD或仲丁基-2-(2-羟基乙基)哌啶羧酸酯（"派卡瑞丁(Picaridin)"）。 测试显示，当在体外使用温血作为埃及伊蚊的引诱剂进行测试时，Bedoukian Research，Inc .( "BRI"）开发的许多新叮咬性节肢动物或昆虫驱避剂比常规驱避剂如 DEET?、PMD和派卡瑞丁表现好得多。然而，当对人进行测试时，常规驱避剂始终优于BRI 物质。最令人感兴趣的是，虽然与BRI驱避剂的实验室性能相比，BRI驱避剂对人表现出相似 或具有较小的驱避性，但是大多数常规驱避剂(例如，DEET和PMD)对人皮肤比在实验室中表 现好得多。 在研究这些现象的机理时，我们发现人/动物皮肤上发现的化合物和与那些化合 物结构上相似的化合物或者植物中发现的那些化合物和相关物质与这些常规驱避剂 DEET⑧、PMD、派卡瑞丁或其他含氮驱避性化合物存在协同作用。此外，我们将示出常规 驱避剂相互之间的协同作用。
技术实现思路
根据本公开内容，通过使叮咬性节肢动物与新叮咬性节肢动物驱避剂制剂相接触 来实现叮咬性节肢动物(特别是叮咬性昆虫）的控制和驱避，所述新叮咬性节肢动物驱避剂 制剂基于皮肤或植物来源的化合物和结构上与其相似的化合物，所述化合物相互之间协同 作用或者与常规驱避剂例如:DEET?、pmd、派卡瑞丁或其他含氮驱避性化合物如酰胺、胺 和含氮杂环化合物协同作用，或者这些常规驱避剂相互协同组合。【附图说明】 图1示出了用于根据本公开内容的化合物的某些组合的累加驱避性的实验室测试 结果。 图2示出了用于根据本公开内容的某些单个化合物的剂量反应曲线的人测试结 果。 图3示出了用于根据本公开内容的化合物的某些组合的剂量反应曲线的人测试结 果。图4示出了根据本公开内容基于DEET或PMD剂量的某些化合物组合的ED50比较结 果。图5示出了根据本公开内容基于DEET或PMD剂量的某些化合物组合的累加比较结 果。专利技术详述 通过使叮咬性节肢动物与新叮咬性节肢动物驱避剂制剂相接触来实现对叮咬性 节肢动物(尤其是叮咬性昆虫）的控制和驱避，所述新叮咬性节肢动物驱避剂制剂基于在 人/动物皮肤上或在植物中发现的叮咬性节肢动物驱避剂，所述叮咬性节肢动物驱避剂取 自某些化学家族(例如，与在人/动物皮肤上或在植物中发现的那些化合物相似的酮、环状 酮、酯、γ或s内酯以及支链羧酸和/或不饱和羧酸），其彼此表现出协同作用或者与常规驱 避剂如1>EET?、pmd、派卡瑞丁或含氮驱避性化合物例如酰胺、胺和含氮杂环化合物(如 哌嗪)协同作用。本公开内容也由这些相互之间协同的常规驱避剂的组合组成。 本公开内容的协同叮咬性节肢动物驱避剂制剂，尤其是叮咬性昆虫驱避剂制剂， 可包括以下的协同制剂： (I)化合物(a)的任意协同组合，其中化合物(a)选自包括以下的组或由以下组成 的组： (1)含有约6至约18个，优选约10至约18个碳原子或在所述范围内的任何范围之碳 原子的饱和或不饱和的、支链或无支链的(unbranched)烷基酮，包括香叶基丙酮、法呢基丙 酮、6-甲基-5-庚烯-2-酮、2-^烷酮和2-十三烷酮； (2)结构(A)的化合物 其中 R选自-0!1、=0、-0(：(0)1?4、-(?6和-(01?6)2，其中每个1?6独立地选自包含约1至约4个 碳原子的烷基，并且R4是具有0至2个双键和约1至约15个碳原子的支链或直链的、饱和或不 饱和的烃基； X是0或CH2，前提条件是，当X是0时，R只能是=0; 每个Z独立地选自（CH)和(CH2); y是选自1和2的数字； 心选自Η或者具有0至2个双键和约1至约15个碳原子或在所述范围内的任何范围 之碳原子的支链或直链的、饱和或不饱和的烃基； R2选自Η和具有0至3个双键和约1至约15个碳原子或在所述范围内的任何范围之 碳原子的支链或直链的、饱和或不饱和的烃基； R3选自Η、具有0至3个双键和约1至约15个碳原子或在所述范围内的任何范围之碳 原子的支链或直链的、饱和或不饱和的烃基，-(CH2)n0H，-C(0)0R5，-CH 2C(0)0R7，-CH2C(0) R8，-C(0)NR9R1Q 和-CH2C(0)NRnR12，其中抱、1?7、1?8、1?9、1?1()、1?11和1?12各自独立地选自11以及具有 0至3个双键和约1至约15个碳原子或在所述范围内的任何范围之碳原子的支链或直链的、 饱和或不饱和的烃基，并且η是1至12或在所述范围内的任何整数范围的整数； 环结构中2位与3位之间的键可为单键或双键;并且 其中，结构(Α)的化合物含有约11至约20个碳原子或在所述范围内的任何范围之 碳原子，只有当R是= 〇、X = CH2并且y是1时，结构(Α)的化合物包含约13至约20个碳原子或 在所述范围内的任何范围之碳原子，并且包括结构(A)的化合物的光学异构体、非对映体和 对映体；以及 (3)含有约3至约18个碳原子或在所述范围内的任何范围碳原子的支链或无支链 的、直链或环状的、饱和或不饱和的羧酸，特别地包括乳酸、水杨酸和香叶酸、3-甲基-2-癸 烯酸，并且包括其任何和所有的异构体;以及 (4)含有总共约3至约18个碳原子或在所述范围内的任何范围之碳原子的支链或 无支链的、直链或环状的、饱和或不饱和的羧酸的酯，包括水杨酸的酯，特别地包括水杨酸 甲酯、水杨酸戊酯和水杨酸异戊酯、水杨酸己酯和水杨酸顺-3-己烯酯； (π)与驱避剂:DEET?,pmd，派卡瑞丁或选自胺、酰胺和含氮杂环化合物的其他 含氮驱避剂中的一种或更多种组合的一种或更多种化合物(a);和/或 (III)驱避剂D:EET#，pmd，派卡瑞丁或选自胺、酰胺和含氮杂环化合物的其他 含氮驱避剂的任意协同组合。本文档来自技高网...
【技术保护点】
用于控制或驱避叮咬性节肢动物的方法，所述方法包括使所述叮咬性节肢动物与协同叮咬性节肢动物驱避剂制剂相接触，其中所述协同叮咬性节肢动物制剂包括选自以下的协同制剂：(I)化合物(a)的任意协同组合，其中化合物(a)选自包括以下的组或由以下组成的组：(1)含有约6至约18个碳原子或在所述范围内的任何范围之碳原子的饱和或不饱和的、支链或无支链的烷基酮；(2)结构(A)的化合物其中：R选自‑OH、＝O、‑OC(O)R4、‑OR6和‑(OR6)2，其中每个R6独立地选自含有约1至约4个碳原子的烷基，并且R4是具有0至2个双键和约1至约15个碳原子的支链或直链的、饱和或不饱和的烃基；X是O或CH2，前提条件是，当X是O时，R只能是＝O；每个Z独立地选自(CH)和(CH2)；y是选自1和2的数字；R1选自H或者具有0至2个双键和约1至约15个碳原子的支链或直链的、饱和或不饱和的烃基；R2选自H和具有0至3个双键和约1至约15个碳原子的支链或直链的、饱和或不饱和的烃基；R3选自H，具有0至3个双键和约1至约15个碳原子的支链或直链的、饱和或不饱和的烃基，‑(CH2)nOH，‑C(O)OR5，‑CH2C(O)OR7，‑CH2C(O)R8，‑C(O)NR9R10和‑CH2C(O)NR11R12，其中R5、R7、R8、R9、R10、R11和R12各自独立地选自H以及具有0至3个双键和约1至约15个碳原子的支链或直链的、饱和或不饱和的烃基，并且n是1至12的整数；环结构中2位与3位之间的键可为单键或双键；并且其中所述结构(A)的化合物含有约11至约20个碳原子，只有当R是＝O、X＝CH2并且y是1时，所述结构(A)的化合物含有约13至约20个碳原子，并且包括所述结构(A)的化合物的光学异构体、非对映体和对映体；以及(3)含有约3至约18个碳原子或在所述范围内的任何范围之碳原子的支链或无支链的、直链或环状的、饱和或不饱和的羧酸，包括其异构体；以及(4)含有约3至约18个碳原子或在所述范围内的任何范围之碳原子的支链或无支链的、直链或环状的、饱和或不饱和的羧酸的酯，包括其异构体；(II)与驱避剂对‑薄荷烷‑3，8‑二醇(PMD)，派卡瑞丁或选自胺、酰胺和含氮杂环化合物的其他含氮驱避剂中的一种或更多种组合的一种或更多种化合物(a)，以及(III)驱避剂PMD，派卡瑞丁或选自胺、酰胺和含氮杂环化合物的其他含氮驱避剂的任意协同组合。...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗伯特·H·贝杜基昂，
申请(专利权)人：贝杜基昂研究股份有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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