嘧啶化合物制造技术

＊＊＊（Ⅱ）＊＊＊（Ⅲ）通式（Ⅱ）或（Ⅲ）所示的嘧啶衍生物及其盐，具有选择性的乙酰胆碱酯酶阻害作用和选择性的Ａ型单胺氧化酶阻害作用。是极其有用的抗忧郁症药物和老年性痴呆治疗药。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明 本专利技术涉及作为抗忧郁药及老年性痴呆症治疗药物的嘧啶衍生物及其盐，其同时具有优异选择性的乙酰胆碱酯酶阻碍作用和选择性的A型单胺氧化酶阻碍作用。 老年性痴呆症，是由于脑内乙酰胆缺乏引起的，研究乙酰胆碱酯酶阻碍剂，例如已经公开了作为抗痴呆症使用的化合物，如特开昭64-79151中的1-苄基-4-甲基哌啶等，特开平3-173867(US5177087)中1-苄基-4-哌啶等。但是，由于老年性痴呆症通常伴随有忧郁，性欲低下等症状，因此，仅仅由乙酰胆碱阻碍剂不能充分改善老年性痴呆症的各种症状。另一方面，忧郁症与单胺(降肾上腺素，血清素)有关，作为具有阻碍A型单胺氧化酶作用的抗忧郁药，已经如公开在特开昭57-203072(US4450162)中的4-(4-氰基苯胺基)-5，6-二氢-7H-环戊嘧啶。 本专利技术者们为了开发同时具有选择性的乙酰胆碱酯酶阻碍作用和A型单胺氧化酶阻碍作用，从而具更加改善的治疗老年性痴呆症的效果的药物，进行了长期不懈的研究，发现具有特定结构的嘧啶衍生物具有针对两种酶的选择性的阻碍作用，因而完成了本专利技术。 本专利技术为通式(Ⅰ)所示的嘧啶衍生物及其盐。 本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）表示的嘧啶衍生物及其盐，＊＊＊（Ⅰ）［式中，Ｒ↑［１］及Ｒ↑［２］分别表示氢原子，卤原子，氨基，硝基，烷基，低级烷氧基或低级烷氧羰基，或者Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］一起形成表示亚烷基，在该烷基及亚烷基，可以被卤原子，羟原子，低级烷氧基，低级链烯氧基，芳氧基，芳烷基氧基或酰氧基取代。Ｒ↑［３］表示芳烷基或杂芳环－烷基，该芳烷基的芳基部分及杂芳环－烷基的杂芳环部分，可以被卤原子，氨基，烷醇氨基，氰基，硝基，羟基，低级烷基，低级烷氧基，芳烷基氧基，亚烷基二氧基，卤代低级烷基或卤代低级烷氧基取代。Ｒ↑［４］表示氢原子或酰基。Ｒ↑［５］表示氢原子，羟基或低级烷氧基。Ａ表示＊＊＊或＊＊＊其中，Ｒ↑［...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：村富美夫，黑木良明，藤原宽，安平次重治，
申请(专利权)人：宇部兴产株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]