喹唑啉衍生物和制备方法及其药物组合物技术

技术编号：498871 阅读：145 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

＊＊＊ Ⅰ 本发明专利技术涉及式Ⅰ的喹唑啉衍生物或其药物上可接受的盐，其中ｍ是１、２或３，各个Ｒ↑［１］包括羟基、氨基、脲基、羟氨基、三氟甲氧基、（１－４Ｃ）烷基、（１－４Ｃ）烷氧基和（１－３Ｃ）亚烷二氧基；Ｑ是９或１０元双杂环部分，含有１或２个氮杂原子且任选地还含有氮、氧和硫的杂原子，或Ｑ是９或１０元双环芳基部分，该杂环或芳基部分可任选地带有一个或两个本文中所述的卤素、羟基、氧代、氨基和硝基等取代基；也涉及其制备方法、含有它们的药物组合物以及这些化合物的受体酪氨酸致活酶抑制性能在癌症治疗中的用途。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

全部详细技术资料下载

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及喹唑啉衍生物，或其药物上可接受的盐，它们具有抗癌活性，因而可用于人体或动物体内癌症的治疗方法。本专利技术也涉及所述喹唑啉衍生物的制备工艺，涉及含有所述衍生物的医药组合物，还涉及在制造用于在温血动物如人体中产生抗癌效应的药物方面的用途。目前的癌症治疗方案多数利用能抑制DNA合成的化合物。这样的化合物一般对细胞有毒，但它们对快速分裂的肿瘤细胞的毒性效应可能是有益的。能通过除抑制DNA合成以外的其它机制起作用的抗癌剂替代途径具有对癌细胞显示更高的作用选择性的潜力。近年来，已经发现，一个细胞可能因其部分DNA转变成致癌基因，即一种在活化时会导致形成恶性肿瘤细胞的基因，而变成癌细胞(Bradshaw，Mutagenesis，1986，1，91)。若干种这样的致癌基因会导致产生成为生长因子受体的肽。这种生长因子受体复合物随后导致细胞增殖增加。例如，已经知道有若干种致癌基因能对酪氨酸激酶编码，还知道某些生长因子受体也是酪氨酸激酶(Yarden等人，Ann.Rev.Bio-Chem.，1988，57，443;Larsen等人，Ann.Reports in Med.Chem.，1989，Chapt.13)。受体酪氨酸激酶在传递启动细胞复制的生物化学信号方面有重要作用。它们是跨越细胞膜的大型酶，具有表皮生长因子等生长因子的细胞外结合区以及起到使蛋白质中的酪氨酸类氨基酸磷酸化从而对细胞增殖产生影响的激酶作用的细胞内部分。已知这样的激酶经常存在于常见的人体癌症中，例如乳腺癌(Sainsbury等人，Brit，J.Cancer，1988，58，458;Gue...

【技术保护点】
式Ⅰ的喹唑啉衍生物或其药物上可接受的盐：＊＊＊ Ⅰ其中ｍ是１，２或３，每个Ｒ↑［１］独立地是羟基、氨基、脲基、羟氨基、三氟甲氧基、（１－４Ｃ）烷基、（１－４Ｃ）烷氧基、（１－３Ｃ）亚烷二氧基、（１－４Ｃ）烷氨基、二－（１－４Ｃ）烷氨基、吡咯烷－１－基、哌啶子基、吗啉代、哌嗪－１－基、４－（１－４Ｃ）烷基－哌嗪－１－基、（１－４Ｃ）烷硫基、卤代－（１－４Ｃ）烷基、羟基－（１－４Ｃ）烷基、（２－４Ｃ）烷酰氧基－（１－４Ｃ）烷基、（１－４Ｃ）烷氧基－（１－４Ｃ）烷基、氰基－（１－４Ｃ）烷基、氨基－（１－４Ｃ）烷基、（１－４Ｃ）烷氨基－（１－４Ｃ）烷基、二－（１－４Ｃ）烷氨基－（１－４Ｃ）烷基、哌啶子基－（１－４Ｃ）烷基、吗啉代－（１－４Ｃ）烷基、哌嗪－１－基－（１－４Ｃ）烷基、４－（１－４Ｃ）烷基哌嗪－１－基－（１－４Ｃ）烷基、羟基－（２－４Ｃ）烷氧基－（１－４Ｃ）烷基、（１－４Ｃ）烷氧基－（２－４Ｃ）烷氧基－（１－４Ｃ）烷基、羟基－（２－４Ｃ）烷氨基－（１－４Ｃ）烷基、（１－４Ｃ）烷氧基－（２－４Ｃ）烷氨基－（１－４Ｃ）烷基、卤代－（２－４Ｃ）烷氧基、羟基－（２－４Ｃ）烷...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：AJ巴克，DS布朗，
申请(专利权)人：曾尼卡有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]

全部详细技术资料下载我是这个专利的主人