胺衍生物制造技术

技术编号:499015 阅读:152 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** (Ⅰ) 通式(Ⅰ)化合物及其生理上可接受的盐,它们是促胃液素和CCK的拮抗剂。所述通式(Ⅰ)化合物见结构式,式中R↓[1]、R↓[2]、R↓[3]、R↓[4]、R↓[8]、A和n的定义见说明书。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的胺衍生物,并涉及它们的制备方法以及含它们的药用组合物和它们在医学上的用途。具体来讲,本专利技术涉及5-氨基烷基-1,4-苯并二氮杂 衍生物,它们能调节哺乳动物的促胃液素和/或缩胆囊素(CCK)的作用。因此,本专利技术提供通式(Ⅰ)化合物及其生理上可接受的盐 式中R1代表CH2CONR5R6或CH2COR7;R2代表可被1个或2个选自下述的取代基取代的苯基基团卤素、烷基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、氨基、取代的氨基、羟基、烷氧基、亚甲二氧基、烷氧基羰基、噁唑基或噁二唑基;A代表C1-4直链或支链的亚烷基链;R3和R4各自代表氢或C1-4烷基,或者R3与R4和连接它们的氮原子一起形成一个饱和的5-7元杂环,该环还可以含有选自氧、硫或氮的杂原子;R5代表氢或C1-4烷基;R6代表C1-4烷基或可被卤素取代的苯基,或者R5与R6和连接它们的氮原子一起形成一个饱和的5-7元杂环,该环可以被1或2个甲基基团取代或者与苯环稠合;R7代表选自C1-4烷基或可被取代的苯基基团;R8代表氢或卤原子;n是0,1或2。很明显,式(Ⅰ)化合物具有本文档来自技高网...

【技术保护点】
下示的通式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐:*** (Ⅰ)式中R↓[1]代表CH↓[2]CONR↓[5]R↓[6]或CH↓[2]COR↓[7];R↓[2]代表可被1个或2个选自下述的取代基取代的苯基基团:卤素、烷基、硝基、氰 基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、氨基、取代的氨基、羟基、烷氧基、亚甲二氧基、烷氧基羰基、*唑基或*二唑基;A代表C↓[1-4]直链或支链的亚烷基链;R↓[3]和R↓[4]各自代表氢或C↓[1-4]烷基,或 者R↓[3]与R↓[4]和连接它们的氮原子一起形成一个饱和的5-7元杂环,该环还可以含有选自氧...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:DR阿莫PC博斯P沙
申请(专利权)人:格拉克索公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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