6-芳基吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮和它们的组合物和使用方法技术

式Ⅰ化合物或其可药用的酸加成盐和／或水合物： ＊＊＊ 其中： Ｒ↑［１］是叔丁基或环戊基； Ｒ↑［３］是低级烷基或苯基低级烷基；和 Ｒ↑［６］是苯基或被１－３个相同或不同的取代基取代的苯基，取代基选自低级烷氧基、低级烷基、羟基、１－咪唑基、低级链烯氧基、二低级烷基氨基低级烷氧基、４－吗啉基低级烷氧基、低级烷氧基羰基低级烷氧基、羧基低级烷氧基、三氟甲基、１－哌啶基低级烷氧基、１－吡咯烷基低级烷氧基、硝基、卤素、氨基、－（ＣＨ↓［２］）↓［２］Ｏ－、低级烷基磺酰基氨基、低级烷氧基低级烷氧基、低级链烯基、二低级烷基氨基、－ＯＣＨ（ＣＨ↓［３］）ＣＨ↓［２］－、４－吗啉基羰基低级烷氧基、４－硫代吗啉基低级烷氧基、吡啶基低级烷氧基、１－低级烷基－３－六氢吖庚因基氧基和１－低级烷基－４－哌啶基氧基。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
6-芳基吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮和它们的组合物和使用方法                         专利技术背景(a)专利
：本专利技术涉及6-芳基吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮类化合物、含有它们的药物组合物和抑制c-GMP磷酸二酯酶以及治疗心力衰竭和/或高血压的方法。(b)资料内容陈述：1865年1月12日颁布的Schmidt等人的US3165520公开了用作冠状扩张药的如下通式的吡唑并[3，4-d]嘧啶类化合物：其中：R1表示氢原子或烷基、羟基烷基、卤代烷基或氧杂烷基或环烷基、环烷基烷基、芳烷基或杂环基烷基或至多双核芳基或杂环基；R3表示氢原子或低级烷基；R5表示脂族、环脂族、环脂族-脂族、芳脂族或杂环-脂族基团；和R6表示脂族基团或芳烷基或杂环-烷基，这些基团可以被取代。该专利较具体地公开了如下尤其有价值的化合物，其中R1表示氢原子或低级烷基或环烷基、羟基低级烷基或卤代低级烷基，或氧杂低级烷基或芳基，它是未取代的或被卤素、烷氧基、烷基、亚甲二氧基、三氟甲基、硝基、氨基或吡啶基单、二或三取代；R3表示氢原子或低级烷基；R5表示低级烷基或低级烷基氨基；和R6表本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.式I化合物或其可药用的酸加成盐和/或水合物：其中：R1是叔丁基或环戊基；R3是低级烷基或苯基低级烷基；和R6是苯基或被1-3个相同或不同的取代基取代的苯基，取代基选自低级烷氧基、低级烷基、羟基、1-咪唑基、低级链烯氧基、二低级烷基氨基低级烷氧基、4-吗啉基低级烷氧基、低级烷氧基羰基低级烷氧基、羧基低级烷氧基、三氟甲基、1-哌啶基低级烷氧基、1-吡咯烷基低级烷氧基、硝基、卤素、氨基、-(CH2)2O-、低级烷基磺酰基氨基、低级烷氧基低级烷氧基、低级链烯基、二低级烷基氨基、-OCH(CH3)CH2-、4-吗啉基羰基低级烷氧基、4-硫代吗啉基低级烷氧基、吡啶基低级烷氧基、1-低级烷基-3-六氢吖庚因基氧基和1-低级烷基-4-哌啶基氧基。2.权利要求1的化合物，其中R1是环戊基；R3是低级烷基。3.权利要求2的化合物，其中R3是甲基或乙基。4.权利要求3的化合物，其中R6是苯基或被1-2个相同或不同的取代基取代的苯基，取代基选自低级烷氧基、低级烷基、羟基、1-咪唑基、低级链烯氧基、二低级烷基氨基低级烷氧基、4-吗啉基低级烷氧基、低级烷氧基羰基低级烷氧基、羧基低级烷氧基、三氟甲基、1-哌啶基低级烷氧基、1-吡咯烷基低级烷氧基、硝基、卤素、氨基、-(CH2)2O-、低级烷基磺酰基氨基、低级烷氧基低级烷氧基、低级链烯基、二低级烷基氨基、-OCH(CH3)CH2-、4-吗啉基羰基低级烷氧基、4-硫代吗啉基低级烷氧基、吡啶基低级烷氧基、1-低级烷基-3-六氢吖庚因基氧基和1-低级烷基4-哌啶基氧基。5.权利要求4的化合物，其中R6是苯基或被1-2个相同或不同的取代基取代的苯基，其中取代基选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、甲基、羟基、1-咪唑基、CH2＝CHCH2O-、2-(二甲基氨基)乙氧基、3-(二甲基氨基)丙氧基、2-(4-吗啉基)乙氧基、3-(4-吗啉基)丙氧基、乙氧基羰基甲氧基、羧基甲氧基、三氟甲基、2-(1-哌啶基)乙氧基、2-(1-吡咯烷基)乙氧基、硝基、氯、氨基、-(CH2)2O-、甲基磺酰基氨基、2-(甲氧基)乙氧基、CH2＝CH2CH2-、二乙基氨基、-OCH(CH3)CH2-、4-吗啉基羰基甲氧基、2-(4-硫代吗啉基)乙氧基、4-吡啶基甲氧基、1-甲基-3-六氢吖庚因基氧基和1-甲基-4-哌啶基氧基。6.权利要求5的化合物，其选自：1-环戊基-3-乙基-6-(2-丙氧基苯基)吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮，1-环戊基...

【专利技术属性】
技术研发人员：E·R·巴肯，B·辛格，
申请(专利权)人：圣诺菲药品有限公司，
类型：发明
国别省市：