【技术实现步骤摘要】
6-取代的吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮及其组合物和使用方法 专利技术背景(a)专利
本专利技术涉及6-取代的吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮，涉及含有它们的药物组合物以及使用它们a)抑制c-GMP-磷酸二酯酶，b)治疗心力衰竭和/或高血压，c)逆转或减轻硝酸酯诱导的耐药性以及d)治疗心绞痛，充血性心脏病和心肌梗塞的方法。(b)参考文献公开状况Schmidt(施密特)等的1965年1月12日公布的U.S.专利，No.3,165,520公开了作为冠脉扩张剂的通式如下的吡唑并[3，4-d]嘧啶：其中：R1表示氢原子或烷基，羟烷基，卤代烷基或氧杂烷基或环烷基，环烷基烷基，芳烷基或杂环基烷基或者在大多数情况下为双核芳基或杂环基；R3表示氢原子或低级烷基；R9表示脂族基团，环状脂族基团，环状脂族基团-脂族基基，芳基脂族基团或杂环基脂族基团；以及R6表示脂族基团或芳烷基或可被取代的杂环基烷基。该专利更具体地公开了其中R1表示氢原子或低级烷基或环烷基。羟基低级烷基或卤代低级烷基，氧杂低级烷基，或者可被卤素，烷氧基，烷基，亚甲二氧基，...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.下式化合物或其药学上可接受的酸加成盐和/或水合物：其中：R1为叔丁基，或环戊基；R3为甲基，乙基，或苯甲基；X为-CH2-，-O-，或-NH-；以及R6为苯基(或由从一到三个，相同或不同，选自低级烷氧基，羟基，卤素，羧基低级烷氧基，4-吗啉基低级烷氧基，5-四唑基低级烷氧基，二低级烷基氨基，三氟甲基，硝基，氨基，低级烷基磺酰氨基，二低级烷基氨基-低级烷基苯基羰氧基，和1-咪唑基的取代基取代的苯基)；或者当X为-CH2-时，R6另外为2-，3-，或4-吡啶基，1-吡咯基，1-苯并咪唑基，1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-1-喹啉基，羟基，1-咪唑基，1-低级烷基-2，3，4或5-吡咯基，1-吡唑基，3-，4-，或5-异噁唑基(或在其任何可能的碳原子上由低级烷基取代的3，4，或5-异噁唑基)，2-噻吩基或3-噻吩基。2.根据权利要求1的化合物，其中R6为苯基(或由从一到三个，相同或不同，选自低级烷氧基，羟基，羧基低级烷氧基，4-吗啉基-低级烷氧基，5-四唑基-低级烷氧基，二低级烷基氨基，三氟甲基，硝基，氨基，低级烷基磺酰氨基，二低级烷基氨基-低级烷基苯基羰氧基，和1-咪唑基的取代基取代的苯基)；或者当X为-CH2-时，R6另外为2，3，或4-吡啶基，1-吡咯基，1-苯并咪唑基，1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-1-喹啉基，羟基，1-咪唑基，1-低级烷基-2-吡咯基，1-吡唑基，在其任何可能的碳原子上由低级烷基取代的4-异噁唑基)，2-噻吩基，或3-噻吩基。3.根据权利要求2的化合物，其中R6为苯基(或从一到三个，相同或不同，选自甲氧基，羟基，羧基甲氧基，2-(4-吗啉基)乙氧基，1-(5-四唑基)-甲氧基，二甲氨基，三氟甲基，硝基，氨基，甲基磺酰氨基，二乙氨基甲基苯基羰氧基，和1-咪唑基的取代基取代的苯基)；或者当X为-CH2-时，R6另外为2-，3-，或4-吡啶基，1-吡咯基，1-苯并咪唑基，1，2，3，4-四氢-2-异喹啉基，1，2，3，4-四氢-1-喹啉基，羟基，1-咪唑基，1-甲基-2-吡咯基，1-吡唑基，3，5-二甲基-4-异噁唑基)，2-噻吩基，或3-噻吩基。4.根据权利要求3的化合物，其中R3为甲基，或乙基。5.根据权利要求4的化合物，其中R7为环戊基，而R3为乙基。6.根据权利要求5的化合物，其中选自：1-环戊基-3-乙基-6-(4-甲氧苯基甲基)吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮，1-环戊基-3-乙基-6-(4-羟基苯基甲基)吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮，1-环戊基-3-乙基-6-(苯甲基)吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮，和1-环戊基-3-乙基-6-(4-氨基苯甲基)吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮。7.一种药物组合物，其中包括根据权利要求1的化合物以及药学上可接受的载体，辅助剂，稀释剂，或赋形剂。8.一种药物组合物，其中包括根据权利要求2的化合物以及药学上可接受的载体，辅助剂，稀释剂，或赋形剂。9.一种药物组合物，其中包括根据权利要求3的化合物以及药学上可接受的载体，辅助剂，稀释剂，或赋形剂。10.一种药物组合物，其中包括根据权利要求4的化合物以及药学上可接受的载体，辅助剂，稀释剂，或赋形剂。11.一种药物组合物，其中包括根据权利要求5的化合物以及药学上可接受的载体，辅助剂...
【专利技术属性】
技术研发人员：E·R·巴肯，S·J·多姆，B·辛格，
申请(专利权)人：圣诺菲药品有限公司，
类型：发明
国别省市：
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