吡唑并嘧啶,其制备方法及其用作药物的用途技术

技术编号:4902703 阅读:199 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式(I)的吡唑并嘧啶衍生物以及它们的药学可接受的盐,其中R1表示氯或溴;A表示(a);(b);(c);(d);或(e)。本发明专利技术还涉及制备此种化合物的方法。本发明专利技术的化合物是mGluR5调节剂并因此用于控制和预防急性的和/或慢性神经功能障碍。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,其制备方法及其用作药物的用途的制作方法
本专利技术涉及衍生物,其能作用为新颖的促代谢型谷氨酸受体(mGluR) 调节剂,涉及它们的合成方法以及通过施用此种物质将它们作为药物用于治疗各种疾病和 /或预防功能障碍,例如神经功能障碍,的用途。
技术介绍
神经元刺激是通过中枢神经系统(CNS)经神经元释放的神经递质的相互作用传 递的,其中神经递质在另一个神经元的神经受体上具有特别效果。L-谷氨酸被认为是哺乳 动物CNS中主要的兴奋性神经递质,从而在大量生理过程中扮演关键的角色。谷氨酸_依 赖性刺激受体分成二个主要组别。第一组包含配体-控制的离子通道,而另一组包含促代 谢型谷氨酸受体(mGluR)。促代谢型谷氨酸受体是G-蛋白-偶联受体(GPCR)的亚科。越 来越来的证据表明在CNS外离子型和促代谢型谷氨酸受体的外周作用,例如在慢性痛的状 况下。目前,这些mGluRs的八种不同的成员是已知的。在结构参数如序列同源性、这些 受体所利用的第二信使系统和它们针对低_分子量化合物的不同亲和力的基础上,这八种 受体可分成三组。MGluRl和mGluR5属于组I,其正性偶联至磷脂酶C并且它们的活化导致 本文档来自技高网...

【技术保护点】
化合物,其选自式Ⅰ的化合物  *** Ⅰ  其中  R↑[1]表示氯或溴;  A表示  ***  其中  W表示NR↑[2]或CR↑[3]R↑[4]  R↑[2]表示氢、C↓[1-6]烷基、三氟甲基或环C↓[3-12]烷基;  R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]、R↑[6],可以相同或不同,各自独立地表示氢、C↓[1-6]烷基、环C↓[3-12]烷基或三氟甲基;  R↑[7]和R↑[8],可以相同或不同,各自独立地表示氢、C↓[1-6]烷基、环C↓[3-12]烷基、氨基、羟基]烷基-N-环C↓[3-12]烷氨基羰基、C↓[2-6]烯基氨基羰基、C↓[2-6]炔基氨基羰基、二-C↓[2-6]烯基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M汉里奇T韦尔S米勒J纳戈尔A格拉维伍思V考斯R泽姆里伯E厄蒂梅恩
申请(专利权)人:莫茨药物股份两合公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利