用作抗增殖剂的吡唑并［３，４－Ｄ］－嘧啶衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式（Ｉ）的新型吡唑并［３，４－ｄ］嘧啶衍生物及其药用盐和酯，其中Ｒ，环Ａ，Ｌ和环Ｂ如本文中所述。这些化合物和它们的药用盐和酯抑制Ｒａｆ激酶并且具有抗增殖活性。如此，它们可以用于治疗或控制增殖性疾病如癌症，特别是实体瘤，更特别地是乳腺肿瘤、结肠肿瘤、肺肿瘤、前列腺肿瘤和黑素瘤。还公开了包含这样的化合物或其药用盐或酯的组合物和单位剂量制剂，制备这些化合物的方法和将这些化合物或它们的药用盐或酯用于治疗增殖性疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
化合物，其是根据式（Ⅰ）的一种化合物：　　＊＊＊　（Ⅰ），　　其中　　Ｒ是低级烷基；　　环Ａ选自：　　杂芳基；　　被１至５个取代基取代的杂芳基，所述的取代基独立地选自：低级烷基；卤素；羟基；低级烷氧基；被羟基或低级烷氧基取代的低级烷氧基；和氰基；　　苯基；和　　被１至４个取代基取代的苯基，所述的取代基独立地选自：低级烷基；卤素；羟基；低级烷氧基；被羟基或低级烷氧基取代的低级烷氧基；和氰基；　　环Ｂ选自：　　杂芳基；　　被１至５个取代基取代的杂芳基，所述的取代基选自：低级烷基；氟化烷基；芳基取代的烷基；羟基；低级烷氧基；被羟基或低级烷氧基取代的低级烷氧基；卤素；氰基；和－ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］；　　苯基；和　　被１至５个取代基取代的苯基，所述的取代基选自：低级烷基；氟化烷基；芳基取代的烷基；羟基；低级烷氧基；被羟基或低级烷氧基取代的低级烷氧基；卤素；和－ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］；　　Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］各自独立地选自：氢；低级烷基；和被羟基或低级烷氧基取代的低级烷基；和Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］与Ｎ一起可以形成５－或６－元杂环；和Ｌ选自：键，－ＯＣＨ２－，－ＣＨ↓［２］Ｏ－，－ＮＨＣＯ－，－ＣＯＮＨ－，－Ｏ－，－ＯＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］－，－ＣＨ↓［２］ＯＣＨ↓［２］，－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］Ｏ－，－ＣＦ＝ＣＨ－，－ＣＨ＝ＣＦ－，－ＮＨ－，－ＮＨＣＨ↓［２］－，－ＣＨ↓［２］ＮＨ－，－ＳＣＨ↓［２］－，－ＣＨ↓［２］Ｓ－，－ＳＯＣＨ↓［２］－，－ＣＨ↓［２］ＳＯ－，－ＳＯ↓［２］ＣＨ↓［２］－，－ＣＨ↓［２］ＳＯ↓［２］－，－Ｓ－，－ＣＨ＝ＣＨ－，和低级烷基；　　条件是，当Ｌ是键时，环Ｂ是被１至４个取代基取代的唑，所述的取代基选自：低级烷基；氟化烷基；芳基取代的烷基；羟基；低级烷氧基；被羟基或低级烷氧基取代的低级烷氧基；卤素；氰基；和－ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］；　　或根据式（Ⅰ）的化合物的药用盐或酯。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：戴维约瑟夫巴尔特科维兹，崔信洁，建春托马斯陆，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]