螺环和双环二嗪基和咔嗪基噁唑烷酮类制造技术

结构式Ⅰ化合物或其可药用盐： ＊＊＊ 式Ⅰ 其中 Ｒ↑［１］是（ａ）ＮＲ↑［５］， （ｂ）ＣＲ↑［６］Ｒ↑［７］； Ｒ↑［２］独立地是Ｈ或ＣＨ↓［３］； Ｒ↑［３］独立地是Ｈ，Ｆ，Ｃｌ或甲氧基； Ｒ↑［４］是（ａ）氢， （ｂ）任意被一个或多个下列基团取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基：Ｆ，Ｃｌ，羟基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷氧基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］酰氧基， （ｃ）Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基， （ｄ）氨基， （ｅ）Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基氨基， （ｆ）Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］二烷基氨基， （ｇ）Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷氧基， Ｒ↑［５］是（ａ）Ｈ， （ｂ）任意被一个或多个下列基团取代的Ｃ↓［１－６］烷基：Ｃｌ，Ｆ，ＣＮ，ＯＨ，Ｃ↓［１－４］烷氧基，氨基，羟氨基，烷氧基氨基，Ｃ↓［１－４］酰氧基，Ｃ↓［１－４］烷基亚磺酰基，Ｃ↓［１－４］烷基亚硫酰基，Ｃ↓［１－４］烷基磺酰基，氨基磺酰基，Ｃ↓［１－４］烷基氨基磺酰基，Ｃ↓［１－４］二烷基氨基磺酰基，４－吗啉基磺酰基，苯基（任意被一个或多个Ｆ，Ｃｌ，ＣＮ，ＯＨ，Ｃ↓［１－４］烷氧基取代），５－异＊唑基，乙烯氧基，乙炔基， （ｃ）任意被一个或多个下列基团取代的Ｃ↓［１－６］酰基：Ｃｌ，Ｆ，ＯＨ，ＳＨ，Ｃ↓［１－４］烷氧基，萘氧基，苯氧基（任意被一个或多个下列基团取代：Ｃｌ，Ｆ，ＯＨ，Ｃ↓［１－４］烷氧基，氨基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］酰氨基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基），氨基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］酰氨基，羟氨基，烷氧基氨基，Ｃ↓［１－４］酰氧基，苯基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基羰基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基氨基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］二烷基氨基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］羟基酰氧基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基亚磺酰基，苯邻二甲酰亚氨基，马来酰亚氨基，琥珀酰亚氨基， （ｄ）任意被一个或多个下列基团取代的Ｃ↓［１－６］烷基磺酰基：Ｃｌ，Ｆ，ＯＨ，Ｃ↓［１－４］烷氧基，氨基，羟氨基，烷氧基氨基，Ｃ↓［１－４］酰氧基，苯基， （ｅ）任意被一个或多个下列基团取代的芳基磺酰基：Ｆ，Ｃｌ，ＯＣＨ↓［３］，ＯＨ或Ｃ↓［１－４］烷基， （ｆ）任意被一个或多个下列基团取代的Ｃ↓［１－６］烷氧羰基：Ｃｌ，Ｆ，ＯＨ，Ｃ↓［１－４烷氧基，Ｃ↓［１－４］酰氧基，苯基， （ｇ）氨基羰基，Ｃ↓［１－６］烷氨基羰基或Ｃ↓［１－６］二烷氨基羰基（其中烷基任意被一个或多个下列基团取代：Ｃｌ，Ｆ，ＯＨ，Ｃ↓［１－４］烷氧基，苯基）， （ｈ）任意被一个或多个下列基团取代的５…。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术公开了具有螺环或双环二嗪基或咔嗪基(carbazinyl)的新的和有用的噁唑烷酮化合物。该类化合物对抗许多人和动物致病菌包括革兰氏阳性需氧细菌如多重耐药葡萄球菌，链球菌和肠球菌以及需氧生物体如拟杆菌属和梭菌属种和抗酸生物体如结核杆菌和其它分支杆菌种是有用的抗菌剂。本专利技术化合物与下列出版物公开的苯基噁唑烷酮环结构相关，只是本专利技术化合物具有螺环或双环二嗪基或咔嗪基。本专利技术化合物具有有用的抗菌活性。PCT/US94/08904申请公开了具有吗啉或硫代吗啉取代基的噁唑烷酮抗菌化合物。PCT/US93/03570申请公开了含有取代的二嗪部分的噁唑烷酮类和它们作为抗微生物的用途。PCT/US92/08267申请公开了用作抗菌剂的取代的芳基和杂芳基-苯基-噁唑烷酮类。PCT/US89/03548申请公开了用作抗菌剂的5’-吲哚基-5β-氨基甲基-噁唑烷酮类，3-(稠合环取代的)苯基-5β-氨基甲基-噁唑烷酮类和3-(氮取代的)苯基-5β-氨基甲基-噁唑烷酮类。公开各种噁唑烷酮类的其它文献包括US专利4,801,600，4,921,869，Gregory W.A.等人，《本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：M·R·巴巴克因，S·J·布里克纳，D·K·哈钦森，
申请(专利权)人：法玛西雅厄普约翰美国公司，
类型：发明
国别省市：