[1,2,4]三唑并[4,3-α]喹喔啉酮衍生物,其制备和用途制造技术

技术编号:486518 阅读:203 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** (Ⅰ) 下列通式(Ⅰ)的[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉酮化合物可用于治疗由兴奋性神经传递质机能亢进引起的适应症:式中,R↑[1]是POX’X”或者是用COX’或POX’X”取代的烷基,X’和X”独立地为羟基或烷氧基,R↑[6]、R↑[7]、R↑[8]和R↑[9]独立地为氢;烷基;卤素;NH↓[2];NO↓[2];CN;CF↓[3];SO↓[2]NY’Y”或COZ’(其中Z’是NY’Y”或烷基,Y’和Y”独立地为氢或烷基);三唑基;咪唑基;哌啶子基;哌嗪基;吗啉代;硫代吗啉代,所有环任意性可有可无地被取代。(*该技术在2015年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
,2,4]三唑并喹喔啉酮衍生物,其制备和用途的制作方法
本专利技术涉及治疗活性的杂环化合物,其制备方法,含有该化合物的药物组合物的以及用其治疗的方法。更具体地说,本专利技术涉及,2,4]三唑并喹喔啉酮衍生物,其可用于治疗任何由于兴奋性氨基酸机能亢进引起的适应症。现有技术已知了各种相关的化合物。因此,EP-A-0040401在属类上描述了在三唑并环上用诸如烷基、酰基或烷氧羰基取代的三唑并喹喔啉-4-酮。文称这些化合物具有有用的抗高血压活性。在美国专利5153196中公开了某些兴奋性氨基酸受体拮抗剂及其使用方法。该化合物与在三唑并环上具有一个H、烷基、芳基或CF3取代基的三唑并喹喔啉酮一致。另外,国际专利申请WO93/20077描述了在三唑并环上选择性用低级烷基(其可以被一或二(低级烷基)氨基取代)取代的稠合喹喔啉酮衍生物。L-谷氨酸、L-天冬氨酸和许多其它密切相关的氨基酸都可激活中枢神经系统(CNS)的神经元。生物化学、电生理和药理学研究证实了这一点,并且确实了酸性氨基酸是哺乳动物CNS中大多数兴奋性神经元的传递质。与谷氨酸介导的神经传导相互作用被认为是治疗神经和精神病的有用方法。本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式Ⅰ的[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉酮化合物及其可药用盐:*** (Ⅰ)式中R↑[1]是POX’X”或者是用COX’或POX’X”取代的直链或支链C↓[1-6]-烷基,X’和X”独立地为羟基或C↓[1-6]-烷氧基,和 R↑[6]、R↑[7]、R↑[8]和R↑[9]独立地为氢;C↓[1-6]-烷基;卤素;NH↓[2];NO↓[2];CN;CF↓[3];SO↓[2]NY’Y”;COZ’,其中Z’是NY’Y”或C↓[1-6]-烷基,Y’和Y”独立地为氢或C↓[1-6]-烷基;三唑基;咪唑基;哌啶子基;哌嗪基;吗啉代;硫代吗啉代,这些环任意性可有可无地被一个或多个...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:FE尼尔森
申请(专利权)人:诺沃挪第克公司
类型:发明
国别省市:DK[丹麦]

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