用于药物治疗的司美鲁肽制造技术

本发明专利技术涉及用于体重管理的司美鲁肽。

Smectide for drug treatment

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于药物治疗的司美鲁肽本专利技术涉及用于药物治疗的司美鲁肽，该药物治疗是体重管理的形式，包括肥胖症的治疗。背景体重管理，包括肥胖症的治疗，对许多人来说仍然是一种挑战。最近批准的药物治疗包括其为GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)利拉鲁肽，经批准用于罹患肥胖症或超重伴有至少一种与体重相关的共病状况的人的长期体重管理。GLP-1RA最常见的不良事件是胃肠紊乱，尤其是恶心。仍然需要用于体重管理的改进的药物治疗。
技术实现思路
在一些实施方案中，本专利技术涉及用于有需要的受试者的体重管理的方法，其中以每周一次2.0-4.0mg的量向所述受试者施用司美鲁肽。在一些实施方案中，本专利技术涉及用于有需要的受试者的体重管理的方法，其中以每周2.2-2.7mg的量向所述受试者施用司美鲁肽。专利技术描述本专利技术人惊奇地发现，可以以高剂量，例如每周一次2.0-4.0mg施用司美鲁肽，同时由于司美鲁肽对减轻体重的作用与这些高剂量司美鲁肽所观察到的安全性概况之间的出乎意料的有益比率而实现了改善的体重减轻。本专利技术人还惊奇地发现，通过每天一次0.3mg甚至0.4mg的高剂量，司美鲁肽对减轻体重的作用持续得到改善。本专利技术人还惊奇地发现，在这些高剂量下，包括胃肠道不良事件在内的安全性概况的增加令人惊讶地低于体重减轻的改善。这在实验部分得到了证实，其中对于每天一次0.3和0.4mg的高剂量，所报告的胃肠道不良事件的数目变化低于体重减轻的变化。据我们所知，还没有出版物描述在未患2型糖尿病的肥胖人类受试者群体中，体重减轻与GLP-1受体激动剂的安全性概况之间的关系，除了也在本文中讨论的利拉鲁肽以外。如本文所用的术语“安全性概况”是指所施用的药物或其他物质的不良反应，并且包括胃肠道不良事件，如恶心。在一些实施方案中，如本文所用的术语“安全性概况的增加”是指安全性事件的增加，例如胃肠道不良事件的增加。在一些实施方案中，本专利技术的方法提供了可接受的耐受性，同时改善了治疗，例如以增强体重减轻的形式改善的体重管理。在一些实施方案中，如本文所用的术语“安全性概况”是指耐受性。如本文所用的术语“胃肠道不良事件”是指由MedDRA分类(例如，19.1版)定义的系统器官类别胃肠紊乱的症状。在一些实施方案中，如本文所用的“胃肠道不良事件”是指选自恶心、呕吐、腹泻和便秘的症状。在一些实施方案中，如本文所用的“胃肠道不良事件”是指恶心。在一些实施方案中，本专利技术涉及用于有需要的受试者的体重管理的方法，其中以每周一次2.0-4.0mg的量向所述受试者施用司美鲁肽。在一些实施方案中，本专利技术涉及用于有需要的受试者的体重管理的方法，其中以每周2.2-2.7mg的量向所述受试者施用司美鲁肽。在一些实施方案中，本专利技术的方法提供改善的体重减轻，其也相对高于胃肠道不良事件(如恶心)的增加，特别是在每天0.3-0.4mg的高司美鲁肽剂量下(如每周2.2-2.7mg或每周一次2.0-4.0mg)。换言之，在一些实施方案中，本专利技术的方法提供改善的在体重减轻与胃肠道不良事件之间的比率。在一些实施方案中，本专利技术涉及用于治疗有需要的受试者的2型糖尿病的方法，其中以每周一次2.0-4.0mg的量向所述受试者施用司美鲁肽。在一些实施方案中，本专利技术涉及用于治疗有需要的受试者的2型糖尿病的方法，其中以每周2.2-2.7mg的量向所述受试者施用司美鲁肽。司美鲁肽GLP-1RA司美鲁肽可以如WO2006/097537的实施例4所述制备。司美鲁肽也被称为N6.26-{18-[N-(17-羧基十七碳酰基)-L-γ-谷氨酰基]-10-氧代-3，6，12，15-四氧杂-9，18-二氮杂十八碳酰基}-[8-(2-氨基-2-丙酸)，34-L-精氨酸]人胰高血糖素样肽1(7-37)，参见WHODrugInformationVo1.24，No.1，2010。施用在一些实施方案中，司美鲁肽通过注射施用。在一些实施方案中，司美鲁肽经皮下施用，例如通过皮下注射施用。在一些实施方案中，每周施用的司美鲁肽的量为2.2-2.7mg。在一些实施方案中，每周施用的司美鲁肽的量选自2.2-2.7mg、2.2-2.6mg和2.3-2.5mg。在一些实施方案中，每周施用的司美鲁肽的量选自2.2mg、2.3mg、2.4mg、2.5mg、2.6mg和2.7mg。在一些实施方案中，司美鲁肽每天一次或每周一次施用。在一些实施方案中，司美鲁肽每天施用一次，其施用量选自每天一次0.32-0.37mg、0.32-0.36mg和0.33-0.35mg。在一些实施方案中，司美鲁肽每天施用一次，其施用量选自每天一次0.32mg、0.33mg、0.34mg、0.35mg、0.36mg、0.37mg和0.37mg。在一些实施方案中，司美鲁肽每周施用一次，其施用量选自每周一次2.0-10.0mg。在一些实施方案中，司美鲁肽每周施用一次，其施用量选自每周一次2.0-4.0mg。在一些实施方案中，司美鲁肽每周施用一次，其施用量选自2.1-3.8mg、2.2-3.6mg和2.3-3.4mg。在一些实施方案中，司美鲁肽每周施用一次，其施用量选自2.4-3.2mg、2.2-3.0mg和2.0-2.8mg。在一些实施方案中，司美鲁肽每周施用一次，其施用量选自2.4-3.0mg、2.2-2.9mg和2.0-2.8mg。在一些实施方案中，司美鲁肽每周施用一次，其施用量选自2.4-2.7mg、2.2-2.6mg和2.0-2.5mg。在一些实施方案中，司美鲁肽每周施用一次，其施用量选自约2.2mg、约2.3mg或约2.4mg。在一些实施方案中，司美鲁肽每周施用一次，其施用量选自约2.5mg、约2.6mg和约2.7mg。在一些实施方案中，根据本专利技术方法施用的原料药由司美鲁肽组成。适应症在一些实施方案中，本专利技术涉及体重管理方法。在一些实施方案中，该体重管理是长期体重管理。在一些实施方案中，所述体重管理选自：减轻体重、治疗和/或预防肥胖症、治疗和/或预防超重以及防止体重增加。在一些实施方案中，本专利技术涉及减轻体重的方法。在一些实施方案中，本专利技术涉及治疗和/或预防肥胖症的方法。在一些实施方案中，本专利技术涉及治疗和/或预防超重的方法。在一些实施方案中，本专利技术涉及防止体重增加的方法。如本文所用的术语“超重”是指受试者的BMI为至少27，如至少27至小于30，包括其间的任何数字的状况。如本文所用的术语“肥胖症”是指受试者的BMI为至少30，如至少30至小于35、至少35至小于40，或至少40，包括30与40之间的任何数字的状况。如本文所用的术语“BMI”是指受试者的体重(以千克为单位)除以该受试者的身高(以米为单位)的平方；BMI的单位为kg/m2。在一些实施方案中，由于司美鲁肽对体重减轻的作用与胃肠道不良事件如恶心之间的出乎意料的有益比率，本专利技术的方法提供了改善的体重减轻。在一些实施方案中，本专利技术的方法减少了所述受试者的胃肠道不良事件。在一些实施方案中，本专利技术的方法减少了所述受试者中的恶心形式的胃肠道不良事件。在一些实施方案本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.用于有需要的受试者的体重管理的方法，其中/na.以每周一次2.0-10.0mg的量；或者/nb.以每周2.2-2.7mg的量/n向所述受试者施用司美鲁肽。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171012 EP 17196254.11.用于有需要的受试者的体重管理的方法，其中
a.以每周一次2.0-10.0mg的量；或者
b.以每周2.2-2.7mg的量
向所述受试者施用司美鲁肽。


2.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述体重管理是长期体重管理。


3.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述体重管理选自：减轻体重、治疗和/或预防肥胖症、治疗和/或预防超重以及防止体重增加。


4.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述每周施用的司美鲁肽的量选自2.2-2.7mg、2.2-2.6mg和2.3-2.5mg。


5.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述施用是每天一次或每周一次。


6.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中以每周一次2.0-10.0mg的量向所述受试者施用司美鲁肽。


7.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述司美鲁肽经皮下施用，例如通过皮下注射施用。


8.根据前述...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·卡比施，T·汉森，
申请(专利权)人：诺沃挪第克公司，
类型：发明
国别省市：丹麦;DK