吡唑并嘧啶类化合物制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术有关具有化学式（Ⅰ）的化合物，包含光学异构物及其医药上可接受的酸加成盐形式，其中Ｒ↑［１］为ＮＲ↑［４］Ｒ↑［５］或ＯＲ↑［５］；Ｒ↑［２］为Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基或Ｃ↓［１－６］硫代烷基；Ｒ↑［３］为氢、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷基磺酰基、Ｃ↓［１－６］烷基亚磺酰基或Ｃ↓［１－６］硫代烷基；Ｒ↑［４］为氢、Ｃ↓［１－６］烷基、单或二（Ｃ↓［３－６］环烷基）甲基、Ｃ↓［３－６］环烷基、Ｃ↓［３－６］烯基、羟Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷基羰基氧Ｃ↓［１－６］烷基或Ｃ↓［１－６］烷氧基Ｃ↓［１－６］烷基；Ｒ↑［５］为Ｃ↓［１－８］烷基、单或二（Ｃ↓［３－６］环烷基）甲基、Ａｒ↑［１］ＣＨ↓［２］、Ｃ↓［１－６］烷氧基Ｃ↓［１－６］烷基、羟Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［３－６］烯基、噻吩基甲基、呋喃基甲基、Ｃ↓［１－６］烷基硫代Ｃ↓［１－６］烷基、吗啉基、单或二（Ｃ↓［１－６］烷基）胺基Ｃ↓［１－６］烷基、二（Ｃ↓［１－６］烷基）胺基、Ｃ↓［１－６］烷基羰基Ｃ↓［１－６］烷基、以咪唑基取代的Ｃ↓［１－６］烷基；或化学式－Ａｌｋ－Ｏ－ＣＯ－Ａｒ↑［１］的基团；或Ｒ↑［４］及Ｒ↑［５］可与其所连接之氮原子一起形成视需要取代的吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基或吗啉基；具有ＣＲＦ受体拮抗剂性质；包含此种化合物作为活性成分的医药组成物；通过用有效量的化学式（Ⅰ）的化合物治疗例如抑郁、焦虑、物质滥用等与ＣＲＦ分泌过多有关的疾病的方法。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

技术介绍
本专利技术关于具有CRF受体拮抗性质的吡唑并嘧啶类化合物，及关于含有这些化合物作为活性成分的医药组成物，及其在内分泌、精神病及神经病的症状或疾病，包含一般与压力有关疾病方面的治疗用途。第一个促肾上腺皮质素释出因子(CRF)分离自羊下视丘并鉴定为41-氨基酸的肽(Vale等人，科学(Science)2131394-1397，1981)。接着，分离出人及大白鼠CRF序列并鉴定为相同，但41个氨基酸残基中第7个氨基酸与羊的CRF不同(Rivier等人，Proc．Natl．Acad．Sci．USA 804851，1983；Shibahara等人，EMBO J．2775，1983)。已发现CRF可产生内分泌、神经及免疫系统功能上的深度改变。CRF被认为是促肾上腺皮质激素(“ACTH”)、β-内啡肽、及其他源自脑下垂体前叶之原鸦片黑色素皮质素(“POMC”)-衍生肽的基底及舒解压力的生理调节剂(Vale等人，科学(Science)，2131394-1397，1981)。简言之，CRF被认为借由结合至已发现遍布脑中的基底原生质膜受体启动其生物作用(DeSouza等人，科学(Science．)本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有下述化学式的化合物 ＊＊＊ （Ⅰ）， 包含其光学异构物及医药上可接受的酸加成盐形式，其中 Ｒ↑［１］为ＮＲ↑［４］Ｒ↑［５］或ＯＲ↑［５］； Ｒ↑［２］为Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基或Ｃ↓［１－６］硫代烷基； Ｒ↑［３］为氢、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷基磺酰基、Ｃ↓［１－６］烷基亚磺酰基或Ｃ↓［１－６］硫代烷基； Ｒ↑［４］为氢、Ｃ↓［１－６］烷基、单或二（Ｃ↓［３－６］环烷基）甲基、Ｃ↓［３－６］环烷基、Ｃ↓［３－６］烯基、羟Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷基羰基氧Ｃ↓［１－６］烷基或Ｃ↓［１－６］烷氧基Ｃ↓［１－６］烷...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈晨，TR维布，JR麦斯，TJ莫兰，KM威尔克什，C黄，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，神经内分泌生物科学公司，
类型：发明
国别省市：BE[比利时]