作为BACE抑制剂的亚氨基噻二嗪二氧化物化合物、组合物和它们的用途制造技术

在它的许多实施方案中，本发明专利技术提供了某些亚氨基噻二嗪二氧化物化合物，包括式(I)化合物∶(I)包括其立体异构体,和所述化合物、立体异构体的可药用盐，其中独立地选择R1、R2、R3、R4、R5、R9、环A、环B、m、n、p、-L1-、-L2-和-L3-，并且如本文所定义。意外地发现，本发明专利技术的新的亚氨基噻二嗪二氧化物化合物显示出如下性能，该性能使得它们可有利地作为BACE抑制剂和/或用于治疗和预防与β-淀粉样蛋白(“Aβ”)产生相关的各种病变。还公开了包含一或多种这种化合物的药物组合物(单独和与一或多种其它活性剂联用)和它们的制备方法和在治疗与淀粉样β(Aβ)蛋白相关的病变中的用途，包括阿尔茨海默氏疾病。

【技术实现步骤摘要】
【专利说明】作为BACE抑制剂的亚氨基噻二嗪二氧化物化合物、组合物 和它们的用途 本申请是申请号为"201080055589. 5"，专利技术名称为"作为BACE抑制剂的亚氨基噻 二嗪二氧化物化合物、组合物和它们的用途"的专利技术专利申请的分案申请。 相关申请 本申请要求美国临时系列61/249,685 (2009年10月8日申请）的权益，以引证的方式 将其结合到本文中。 本专利技术的领域 本专利技术提供了某些亚氨基噻二嗪二氧化物化合物和包含这些化合物的组合物。意外地 发现，本专利技术的新的亚氨基噻二嗪二氧化物化合物显示出如下性能，预期该性能使得它们 可有利地作为BACE抑制剂和/或用于治疗和预防与β-淀粉样蛋白（"Αβ"）产生相关的 各种病变。 背景 β淀粉样肽（"Αβ "）是β淀粉样原纤维和斑块的主要组成部分，认为其在病变 (pathologies)的数量增加方面具有作用。这种病变的例子包括但不局限于：阿尔茨海默 氏疾病，唐氏综合症，帕金森氏症，记忆丧失（包括与阿尔茨海默氏疾病和帕金森氏症相关 的记忆丧失），注意力缺陷症状（包括与阿尔茨海默氏疾病（"AD"）、帕金森氏症和唐氏综 合本文档来自技高网...

【技术保护点】
化合物或其互变异构体，或所述化合物或所述互变异构体的立体异构体，或其可药用盐，所述化合物具有结构式(I)∶(I)其中∶‑L1‑代表键；‑L2‑代表键；每个‑L3‑独立地代表‑C(O)NH‑；m、n和p各自独立地选自整数，其中∶m是0或大于0；n是0或大于0；和p是0或大于0，其中m和n的和的最大值是A环上可有效用于取代的氢原子的最大数，其中p的最大值是B环上可有效用于取代的氢原子的最大数；R1选自∶H，和烷基，R2选自H，卤代基，烷基，和卤代烷基，R3选自H，卤代基，烷基，和卤代烷基，R4选自烷基，环A选自单环芳基；每个环B(当存在时)独立地选自单环杂芳基；每个R5(当存在时)独立地选自卤代基...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：JD斯科特，AW斯坦福德，EJ吉尔伯特，JN卡明，U伊泽洛，JA米西亚塞克，李国青，
申请(专利权)人：默沙东公司，
类型：发明
国别省市：美国;US