作为血清素拮抗剂的喹诺-2(1H)-酮衍生物制造技术

技术编号：485728 阅读：205 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

化学式（Ⅰ）的化合物＊＊＊（Ⅰ）式中：Ａ代表４－（噻吩并［３，２－ｃ］吡啶－４－基）哌嗪－１－基或４－（４－氟代苯甲酰基）哌啶－１－基，Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］各自独立地代表氢原子，或卤素原子，或氨基，或羟基，或硝基，或氰基，或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基，或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧基，或三氟甲基，或三氟代甲氧基，或－ＣＯＯＨ基团，或－ＣＯＯＲ↓［４］基团，或－ＣＯＮＨ↓［２］基团，或－ＣＯＮＨＲ↓［４］基团，或－ＣＯＮＲ↓［４］Ｒ↓［５］基团，或－ＳＲ↓［４］基团，或－ＳＯ↓［２］Ｒ↓［４］基团，或－ＮＨＣＯＲ↓［４］基团，或－ＮＨＳＯ↓［２］Ｒ↓［４］基团，或－Ｎ（Ｒ↓［４］）↓［２］基团，其中Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］各是（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基，Ｒ↓［３］代表氢原子，或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基，或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］ＯＨ基团，或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］ＮＨ↓［２］基团，或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯＯＨ基团，或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯＯＲ↓［４］基团，或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯＮＨ↓［２］基团，或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯＮＨＯＨ基团，或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］ＳＨ基团，或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＳＯ↓［３］Ｈ基团，或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＳＯ↓［２］ＮＨ↓［２］基团，或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＳＯ↓［２］ＮＨＲ↓［４］基团，或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＳＯ↓［２］ＮＲ↓［４］Ｒ↓［５］基团，或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯＮＨＲ↓［４］基团，或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯＮＲ↓［４］Ｒ↓［５］基团，或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］ＮＨＳＯ↓［２］Ｒ↓［４］基团，或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］ＮＨＣＯＲ↓［４］基团，或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］ＯＣＯＲ↓［４］基团，其中Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］各是（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基，ｎ等于１、２、３或４，ｐ等于２、３或４，ｍ等于２、３或４，及其在药学上可接受的与酸和碱的加合盐。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术的内容是喹诺-2(1H)-酮衍生物，它们的制备及其在治疗中的应用。本专利技术的化合物满足下述化学式(I) 式中A代表4-(噻吩并吡啶-4-基)哌嗪-1-基或4-(4-氟代苯甲酰基)哌啶-1-基，R1和R2各自分别代表氢原子，或卤素原子，或氨基，或羟基，或硝基，或氰基，或(C1-C6)烷基，或(C1-C6)烷氧基，或三氟甲基，或三氟代甲氧基，或-COOH基团，或-COOR4基团，或-CONH2基团，或-CONHR4基团，或-CONR4R5基团，或-SR4基团，或-SO2R4基团，或-NHCOR4基团，或-NHSO2R4基团，或-N(R4)2基团，其中R4和R5各是(C1-C4)烷基，R3代表氢原子，或(C1-C4)烷基，或-(CH2)pOH基团，或-(CH2)pNH2基团，或-(CH2)nCOOH基团，或-(CH2)nCOOR4基团，或-(CH2)nCONH2基团，或-(CH2)nCONHOH基团，或-(CH2)pSH基团，或-(CH2)nSO3H基团，或-(CH2)nSO2NH2基团，或-(CH2)nSO2NHR4基团，或-(CH2)nSO2NR4R5基团，或-(CH2)nCONHR4基团，或-(CH2)nCONR4R5基团，或-(CH2)pNHSO2R4基团，或-(CH2)pNHCOR4基团，或-(CH2)pOCOR4基团，其中R4和R5各是(C1-C4)烷基，n等于1、2、3或4，p等于2、3或4，m等于2、3或4，及其在药学上可接受的与酸和碱的加合盐。根据本专利技术，化学式(I)化合物可以根据示意附图说明图1合成。在室温下，在如乙酸之...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：G·麦科尔特，C·霍尔纳尔特，G·德拉克，M·阿勒特鲁，
申请(专利权)人：圣诺菲合成实验室公司，
类型：发明
国别省市：

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