【技术实现步骤摘要】
本专利技术一般性地涉及4-氨基-氮杂环庚烷-3-酮蛋白酶抑制剂；具体地是半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶抑制剂；更具体地涉及抑制半胱氨酸蛋白酶的化合物；还更具体地涉及抑制木瓜蛋白酶超科的半胱氨酸蛋白酶的化合物；还更具体地涉及抑制组织蛋白酶科的胱氨酸蛋白酶的化合物；最具体地涉及抑制组织蛋白酶K的化合物。这类化合物对于治疗与半胱氨酸蛋白酶有关的疾病，尤其是过度骨或软骨损失的疾病，例如骨质疏松，牙周炎，和关节炎特别有效的。
技术介绍
组织蛋白酶是作为半胱氨酸蛋白酶的木瓜蛋白酶超科一部分的一族酶。组织蛋白酶B，H，L，N和S已经在文献中描述。最近，组织蛋白酶K多肽和编码这类多肽的cDNA在U.S.5,501,969中公开(本文称为组织蛋白酶O)。组织蛋白酶K最近已经被表达，纯化，和表征。参见Bossard，M.J.等，(1996)J.Biol.Chem.271，12517-12524；Drake，F.H.等，(1996)J.Biol.Chem.271，12511-12516；Bromme，D.等，(1996)J.Biol.Chem.271，2126-2132。组织蛋白酶K也已经在...
【技术保护点】
式ⅠＡ的化合物和药物可接受盐，水合物和溶剂化物＊＊＊ ⅠＡ其中：Ｒ↑［１］选自：＊＊＊Ｒ↑［２］选自：Ｃ↓［１－６］烷基，Ａｒ－Ｃ↓［０－６］烷基，ＨｅｔＣ↓［０－６］烷基，Ｒ↑［９］Ｃ（Ｏ）－，Ｒ↑［９］ＳＯ↓［２］－ ，Ｒ↑［９］Ｒ↑［１１］ＮＣ（Ｏ）－，和Ｒ↑［９］ＳＯ↓［２］Ｒ↑［１１］ＮＣ（Ｏ）－；Ｒ↑［３］为Ｃ↓［１－６］烷基；Ｒ↑［４］为Ｒ↑［５］Ｃ（Ｏ）－；Ｒ↑［５］是Ｈｅｔ－Ｃ↓［０－６］烷基；Ｒ↑［９］选自：Ｃ↓［１－６］ 烷基，Ｃ↓［３－６］环烷基－Ｃ↓［０－６］烷基，Ａｒ－Ｃ↓［０...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：小罗伯特W马奎斯，汝玉，丹尼尔F维伯，马克斯韦尔D卡明斯，斯科特K汤普森，丹尼斯亚马什塔，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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