蛋白酶抑制剂制造技术

技术编号:637584 阅读:233 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
式(I)化合物或其药学上适用盐,其中R为具有下式的基团Z为氢、氨基甲酰基、甲酰基、C2~C6链烷酰基、C1~C4烷氧羰;Z1为C1~C6烷基、氨基、C1~C4烷氨基、三氟甲基或二(C1~C4)烷氨基;Z2为喹啉基-C(O)-、萘氧基甲基-C(O)-、取代的喹啉基-C(O)-或取代的萘氧基甲基-C(O)-;σ(不对称中心),存在于非自然出现的构型中;(不对称中心),存在于自然出现的构型中;;这里y为0、1或2;W1为一键、二价(C2~C4)链烯基、二价(C2~C4)炔基、、;R2a为芳基、不饱和的杂环、杂环、芳基(C1~C4)烷基、不饱和的杂环(C1~C4)烷基、杂环(C1~C4)烷基、四唑基、N-(C1~C4)烷基四唑基或N-(芳基)四唑基;这里R2h为氢或C1~C4烷基;R2c为氨基酸侧链;、;或;R4为C1~C6烷基;;这里i为0、1、2、3或4;R3a为芳基、-O-芳基或-S-芳基;R0和R1独立地为氢、C1~C6烷基或羟基(C1~C6)烷基;a、c和e各自独立地为0、1或2;b和d各自独立地为0或1;;;;这里各个R5x、R6x和R7x系独立地选自卤素、羟基、C1~C6烷基、卤素(C1~C6)烷基、羟基(C1~C6)烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6烷硫基、C1~C6烷硫基(C1~C6)烷基、氨基或氰基;、;这里R9为C1~C6烷基、芳基(C1~C6)烷基、芳基、芳基羰基、甲酰基或C2~C6链烷酰基;条件是b和d不都是0;a、b、c、d和e的总和必须是2、3、4、或5;;并;;并;;并。2.权利要求1所述化合物或其药学上适用的盐,其中式(I)化合物为下述式(IA),(*该技术在2014年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

技术介绍
称为人免疫缺陷病毒(HIV)的逆转录病毒是叫做获得性免疫缺陷综合症(AIDS)的复合疾病的病原体,并且它属于逆转录病毒的慢病毒科。M.A.Gonda,F.Wong-Staal,R.C.Gallo,“Sequence Homologyand Morphological Similarity of HTLV III And Visna Virus,A.PathogenicLentivirus”,Science,227,173,(1985);p.Sonigo,N.Alizon,et al.,“Nucleotide Sequence of the Visna LentivirusRelationship to the AIDSVirus”,Cell,42,369,(1985)。该复合疾病AIDS包括免疫系统的逐渐破坏和中枢与外周神经系统的退化。该HIV病毒以前称为或被认为是LAV、HTLV-III或ARV。逆转录病毒复制的一般特征是通过病毒编码的蛋白酶进行前体多聚蛋白的转录后加工,结果产生病毒装配和作用所需要的成熟病毒蛋白。阻断该加工通常似乎可防止感染病毒的产生。从病人中分离的非感染的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:W·J·霍恩贝克J·E·蒙罗T·A·谢泼德
申请(专利权)人:伊莱利利公司
类型:发明
国别省市:

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