乙酰胺衍生物及其作为凝血因子XA和VIIA抑制剂的用途制造技术

本发明专利技术公开新的式Ｉ的化合物，其中Ｒ、Ｒ＃＋［１］和Ｒ＃＋［２］如在权利要求１中所定义，这些化合物是凝血因子Ｘａ和ＶＩＩａ的抑制剂并可以用于治疗血栓形成、心肌梗死、动脉粥样硬化、炎症、中风、心绞痛、血管成形术后再狭窄、间歇性跛行、肿瘤、肿瘤性疾病和／或肿瘤转移。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及式I的化合物及其药学上可耐受的盐、溶剂合物和立体异构体 其中R是CH2NH2、-CO-N＝C(NH2)2、-NH-C(＝NH)-NH2或-C(＝NH)-NH2，其中每一个也可以由OH、-OCOOA、-OCOO(CH2)nNAA’、-COO(CH2)nNAA’、-OCOO(CH2)m-Het、-COO(CH2)m-Het、-CO-CAA’-R3、-COO-CAA’-R3、COOA、COSA、COOAr、COOAr’或由常用的氨基-保护基团单取代，或者是 或 R1是具有1-20个碳原子的直链、支链或环状烷基，其中一个或两个CH2基团可以由O或S原子取代或者是Ar、Ar’或X，R2是由S(O)pA、S(O)pNHA、CF3、COOA、CH2NHA、CN或OA单取代的苯基，R3是-C(Hal)3、-O(C＝O)A或 Ar是苯基或萘基，其中每一个为未取代或者由A、OA、NAA’、NO2、CF3、CN、Hal、NHCOA、COOA、CONAA’、S(O)pA或S(O)pNAA’一取代、二取代或三取代，Ar’是-(CH2)n-Ar，A是H或者是具有1-20个碳原子的直链、支链或本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物及其药学上可耐受的盐、溶剂合物和立体异构体＊＊＊ Ⅰ其中Ｒ是ＣＨ↓［２］ＮＨ↓［２］、－ＣＯ－Ｎ＝Ｃ（ＮＨ↓［２］）↓［２］、－ＮＨ－Ｃ（＝ＮＨ）－ＮＨ↓［２］或－Ｃ（＝ＮＨ）－ＮＨ↓［２］，其中每一个也可以由ＯＨ、 －ＯＣＯＯＡ、－ＯＣＯＯ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＮＡＡ’、－ＣＯＯ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＮＡＡ’、－ＯＣＯＯ（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－Ｈｅｔ、－ＣＯＯ（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－Ｈｅｔ、－ＣＯ－ＣＡＡ’－Ｒ↑［３］、－ＣＯＯ－ＣＡＡ’－Ｒ↑［３］、ＣＯＯＡ、ＣＯＳＡ、ＣＯＯＡｒ、ＣＯＯＡｒ’或由一个常规的氨基－保护基团单取代，或者是＊＊＊Ｒ↑［...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：W梅德尔斯基，H于拉斯茨克，D多尔施，C查克拉基迪斯，J格莱茨，C巴尼斯，
申请(专利权)人：默克专利股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]