【技术实现步骤摘要】
本申请是申请日为1996年10月30日，申请号为96199284.0，专利技术名称为“蛋白酶抑制剂”的专利技术专利申请的分案申请。本专利技术的领域本专利技术一般涉及酰肼基、双酰肼基和双氨甲基羰基蛋白酶抑制剂，具体地说半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶抑制剂，更具体地说抑制半胱氨酸蛋白酶的化合物，更具体地说抑制木瓜蛋白酶超家族的半胱氨酸蛋白酶的化合物，更具体地说抑制组织蛋白酶家族的半胱氨酸蛋白酶的化合物，最具体地说为抑制组织蛋白酶K的化合物。此类化合物特别用于治疗与半胱氨酸蛋白酶有关的疾病，特别是过量骨或软骨损失，例如骨质疏松、牙周炎和关节炎。本专利技术的背景组织蛋白酶家族为半胱氨酸蛋白酶的木瓜蛋白酶超家族的一部分。文献中已描述组织蛋白酶B、H、L、N和S。最近，美国专利公开号5501969公开了组织蛋白酶K多肽和编码此多肽的cDNA(称作组织蛋白酶O)。最近表达、纯化和鉴定了组织蛋白酶K。在所述文献中将组织蛋白酶K分别称为组织蛋白酶O或组织蛋白酶O2。认为组织蛋白酶K是最合适的名称。组织蛋白酶在动物包括人的蛋白降解例如结缔组织的降解的正常生理过程中起作用。然而，体内这些酶水平的...
【技术保护点】
式Ⅵ化合物及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物：＊＊＊ Ⅵ其中：Ｒ↑［３５］是Ａｒ或ＨｅｔＡｒ；Ａｒ是苯基或萘基，可任选被一个或多个Ｐｈ－Ｃ↓［０－６］烷基、Ｈｅｔ－Ｃ↓［０－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基、Ｐｈ－Ｃ↓［０ －６］烷氧基、Ｈｅｔ－Ｃ↓［０－６］烷氧基、ＯＨ、（ＣＨ↓［２］）↓［１－６］ＮＲ↑［５８］Ｒ↑［５９］、Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［１－６］ＮＲ↑［５８］Ｒ↑［５９］取代；Ｒ↑［５８］和Ｒ↑［５９］独立地是Ｈ、Ｃ↓［１－６］烷基、Ａｒ－Ｃ↓ ［０－６］烷基、Ｈｅｔ－Ｃ↓［０－６］烷基。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：TJ卡尔，RL德斯雅尔莱斯，TF嘉拉赫，SM哈伯特，HJ沃，SK汤普森，DF维伯，DS雅马施塔，JH允，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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