抗坏血酸衍生物作为漂白剂的美容用途制造技术

至少一种（Ⅰ）式所示的化合物在美容组合物中作为皮肤和／或头发和／或其它毛发的漂白剂的美容用途：　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　其中，　　　　Ｒ↓［１］和Ｒ↓［４］独立地表示氢原子或选自下列的基团：甲基、乙基、异丙基、阿魏基、苄基、三甲基甲硅烷基、三苯基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、乙酰基、丙酰基、棕榈酰基、脂酰基、苯甲酰基，ＳＯ↓［３］Ｈ、Ｏ＝Ｐ（ＯＨ）ＯＨ和ＣＨ↓［３］ＮＨＣＯ－，Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］独立地表示氢原子或选自下列的基团：甲基、乙基、异丙基、阿魏基、苄基、三甲基甲硅烷基、三苯基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、乙酰基、丙酰基、棕榈酰基、脂酰基、苯甲酰基，ＳＯ↓［３］Ｈ、Ｏ＝Ｐ（ＯＨ）ＯＨ和ＣＨ↓［３］ＮＨＣＯ－，或者Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］与其连接的氧一起形成５元环或６元环基团，Ｒ↓［２］和Ｒ↓［３］中至少有一个不为氢原子。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及抗坏血酸酯在组合物，尤其是美容组合物中的用途，所述的抗坏血酸衍生物和/或所述组合物用于漂白人类皮肤、头发或其它毛发。本专利技术还涉及抗坏血酸酯在制备用于人皮肤、头发或其它毛发褪色的组合物，尤其是皮肤学组合物中的用途。
技术介绍
人皮肤的颜色依赖于很多不同的因素，特别是季节、人种和性别，它主要取决于黑素细胞产生的黑色素的性质和浓度。黑素细胞是特化细胞，它通过专门的细胞器官即黑素体合成黑色素。另外，在黑素体不同的生命阶段，特定个体的皮肤颜色会变深和/或在皮肤上产生色斑，尤其是在手部皮肤上，使得皮肤的颜色不一致。这些色斑也是由于皮肤表层角质细胞中高浓度的黑色素造成的。同样地，头发和其它毛发的颜色也是由于黑色素造成的。当头发或其它毛发的颜色较深时，有些人希望能够将它们的颜色变浅。这对于浅色时tx深色时更不显眼的毛发来说是有利的。。非常希望采用高效的无害局部褪色物质，来处理由于黑素细胞过度活跃造成的区域性过度色素沉积，如怀孕期间产生的(“妊娠斑”或黄褐斑)或雌激素-孕激素避孕期间出现的特发性黑斑病，由良性黑素细胞过度活跃和增殖导致的局部过度色素沉积，如已知是光化性斑的老年色斑，可能由于光过敏作用或病变化愈合以及某些白斑病而导致的偶然性过度色素沉积，如白癜风。对于后者，(愈合会导致疤痕，使这部分皮肤显得较白)，由于无法再使已被破坏的这部分皮肤沉积色素，因此其余正常的皮肤需要进行褪色以赋予皮肤整体上均匀一致的肤色。皮肤色素沉积形成的机理，即黑色素的形成，是特别复杂的，以图表的方式包括以下主要步骤酪氨酸→二羟基苯丙氨酸→多巴醌→多巴色素→黑色素酪氨酸酶(单酚二羟基苯基丙氨酸氧气氧化还原酶EC 1.14.18.1)是涉及该一系列反应中必不可少的酶。它通过其水解酶活性专门催化酪氨酸转化为多巴(二羟基苯丙氨酸)的反应，并通过其氧化酶活性专门催化多巴转化为多巴醌的反应。该酪氨酸酶仅在特定的生物学因素作用下，处于成熟态时才起作用。表皮中，黑素细胞被包含在表皮黑色素单元中，该单元包括一个被约36个邻近的角质细胞包围着的黑素细胞。在光敏类型(photo tpye)方面没有差别的所有个体，在给定的皮肤区域，有着大致相同数量的黑素细胞。色素沉积的人种差别并不是由黑素细胞的数量，而是由其黑素体的性质而导致的。这些黑素体聚集成为联合体，并且其尺寸很小。它们是高度分化的细胞器官，其主要功能是产生黑色素。它们以称为前黑素体的球状液泡的形式从内质网中产生。该前黑素体包括一种无定形蛋白质基质，但是没有产生黑色素的酶。在前黑素体成熟过程中，该无定形蛋白质基质沿着黑素体纵轴方向呈纤维状结构排列。对应于黑素化程度，黑素体的发展可以区分为四个阶段。黑色素均匀地沉积在黑素体内部的纤维状网络结构上，细胞器官的不透明程度提高达到饱和点。随着黑素体中黑色素的逐渐形成，这些黑素体从细胞核周围区域迁移到黑素细胞树突的末端。通过噬菌作用，这些树突的末端被角质细胞俘获，膜被降解，黑素体重新分布在角质细胞中。这样，黑素细胞的树突延伸体在转移黑色素过程中起了重要的作用。尽管黑色素的水平因人而异，但是在黑色或白色皮肤中，酪氨酸酶的量却并没有大的不同，并且酪氨酸酶信使RNA的水平也是完全相同的。由此，黑素形成的不同是由酪氨酸酶活性或角质细胞吞噬黑素细胞能力的不同而造成的，或者换句话说是由树突延伸体的数量而造成的。如果一种物质能够直接对生成黑素的表皮黑素细胞的活力起作用，则该物质被认为可以用于褪色，例如，通过改变树突延伸体的形态，和/或通过抑制黑素形成中的一种酶或者作为化学物质的一种结构类似物插入到黑素合成链中，干扰黑素生物合成中的一个步骤，使得这个反应链被阻断，从而保证了褪色。通常用作褪色剂的物质比较具体的是，对苯二酚及其衍生物，特别是其醚，如对苯二酚单甲醚和单乙醚。尽管它们具有一定的功效，不幸的是这些化合物由于其毒性而难免有一些副作用，这使得它们使用起来很难，甚至会有危险。其毒性是由于它们通过杀死细胞而干扰了色素形成的基本机制，这会造成打乱其生物环境的危险，并随后迫使皮肤产生毒素以消除它们。因此，对苯二酚是一种对黑素细胞特别有刺激性和细胞毒性的化合物，很多技术人员都设想到将其全部或部分替代。因而需要寻求一种物质，该物质不涉及黑素形成机制，但是它可以在上游通过阻止酪氨酸酶的活化而对其产生作用，并且因此毒性较低。曲酸通常被用作酪氨酸酶活化抑制剂，这种酸能够螯合该酶活力中心的铜。不幸的是，该化合物在溶液中不稳定，这在某种程度上使得其组合物的生产复杂化了。很多年来人们已经知道抗坏血酸或其某些衍生物在褪色方面具有活性。为了解释它们对于色素形成的作用，抗坏血酸对于酪氨酸酶的抑制效果已经得以证明(J.Soc.Cosmet.Chem.，42，1991，361-368页)。最近，研究也表明抗坏血酸磷酸镁对于黑色素转移有效果，并且能够减少黑素细胞的树突(Pigment.Cell.Res.，13，2000，89-98和190-192页)，从而引发褪色的效果。这种效果可以与阿魏酸所取得的效果相媲美。还需要一种用于漂白人类皮肤、头发和/或其它毛发的新型试剂，它的效果要像已知的试剂一样有效，但不具有那些已知试剂的缺点，即对皮肤无刺激性、无毒和/或不过敏，同时在组合物中稳定，或选择性地具有增强的作用，以便于可以以较少的剂量使用，从而显著地减少可观察到的副作用。基于上述考虑，本申请人意外惊人地发现，某些抗坏血酸酯衍生物即使在很低的浓度仍具有优良的褪色活性，而没有显示任何的细胞毒性。这些衍生物还具有同时对色素沉积机制的几个因素起作用的优点。它们通过抑制黑色素的生物合成和抑制黑素细胞树突而起作用，从而可以减少黑色素向邻近的角质细胞转移的数量。
技术实现思路
因此，本专利技术的一个主题是至少一种(I)式所示的化合物在组合物中作为皮肤和/或头发和/或其它毛发的漂白剂的美容用途 其中，R1和R4独立地表示一个氢原子或一个选自下列的基团甲基、乙基、异丙基、阿魏基、苄基、三甲基甲硅烷基、三苯基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、乙酰基、丙酰基、棕榈酰基、脂酰基、苯甲酰基，SO3H、O＝P(OH)OH和CH3NHCO-，R2和R3独立地表示一个氢原子或一个选自下列的基团甲基、乙基、异丙基、阿魏基、苄基、三甲基甲硅烷基、三苯基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、乙酰基、丙酰基、棕榈酰基、脂酰基、苯甲酰基，SO3H、O＝P(OH)OH和CH3NHCO-，或者，R2和R3与其连接的氧一起形成5元环或6元环基团，R2和R3中至少有一个不为氢原子。本专利技术的一个有利的方面涉及R1表示一个氢原子的(I)式所示的化合物的用途。在本专利技术的另一个有利的方面，所用的(I)式所示的化合物中R4表示一个氢原子或乙酰基。优选的(I)式所示的化合物中R2和R3与其连接的氧一起形成异亚丙基。特别适合用于本专利技术的(I)式所示的一种化合物是(A)式所示的5-(2，2-二甲基二氧戊环-4-基)-4-羟基-2-氧代-2，5-二氢-3-呋喃基3-丙烯酸酯 另一个特别适合用于本专利技术的(I)式所示的化合物是(B)式所示的5-(2，2-二甲基二氧戊环-4-基)-4-羟基-2-氧代-2，5-二氢-3-呋喃基3-丙烯酸酯 本领域熟练的技术人员可以通过常规本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：M·达尔科，A·卡维扎，
申请(专利权)人：莱雅公司，
类型：发明
国别省市：