本发明专利技术属于医药技术领域，公开了葫芦素（Ｃｕｃｕｒｂｉｔａｃｉｎｓ）的新用途。即葫芦素Ｂ、葫芦素Ｂ类物质与葫芦素ＢＥ及其药学组合物在治疗卵巢癌、提高放射治疗患者的白血球数量药物中的新用途。也可以是葫芦素Ｂ单体、异葫芦素Ｂ单体、双氢葫芦素Ｂ单体、葫芦素Ｉ单体、葫芦素Ｏ单体。葫芦素或其药用组合物可以与药学上可接受的载体制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、贴剂、软膏剂、气雾剂、混悬剂、糖浆剂、口服液、注射剂，也可以制成脂质体、微球、纳米粒、乳剂等特殊剂型，用于腔道给药、外用、口服、注射。可以单独给药或者联合治疗，葫芦素给药剂量按照总葫芦素计算，健康成人用剂量为０．１ｍｇ～５ｍｇ／日，最佳剂量为０．３ｍｇ－３ｍｇ／日，分１次－４次给药。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，涉及已知物质葫芦素新的医药用途，即葫 芦素B、葫声素B类物质及葫芦素BE的新用途。具体地说，系指葫芦素B、 葫芦素B类物质与葫芦素BE、葫芦素I、葫芦素Q及其药学组合物在治疗卵巢癌、提高放射治疗患者的白血球数量药物中的新用途。也可以是葫芦 素B单体、异葫^素B单体、双氢葫芦素B单体、葫芦素I单体、葫芦素Q单体。
技术介绍
葫芦素(C丽bitacins)属于19-甲基出现在C-9位上的一类四环三萜 化合物，主要分布于葫,科植物中，在十字花科、玄参科、秋海棠科、杜 英科、四数木科等高等植物及一些大型真菌中也有发现。中国科学院昆明 植物所研究员邱明华带领科技人员在发现的一系列新型葫芦素的基础上， 研究了 229个几乎所有的葫芦素类化合物，提出了新的结构分类模式，由 此前的5类结构类型重新分为12类，得到了国际学术界的认可。目前，我 国批准生产的葫，素又叫葫芦素BE，为中药甜瓜蒂(别名苦丁香)提取 物，主要含葫芦素B、 E等成分，现有的提取物中葫芦素B含量为60%以上，其质量标准收载于我国部颁标准中。葫芦素片用于治疗慢性肝炎(葫芦素片 药学通报1986,21 (6):357),经上海、北京、重庆等地十三家医院临床， 其有效率为75.2%,显效率为44.6%。临床上观察到葫芦素片能较全面地改 善慢性肝炎常见症状和主要体征，并有明显的降酶(S-GPT)、降浊(TTT、 ZnTT)和降胆红质作用，停药后不引起S-GPT反跳，对蛋白倒置和高球蛋 白血症也有明显的纠正作用，还能提高慢性肝炎患者的非特异性细胞免疫 能力，无明显毒副作用。除此而外，葫芦素片还能用于治疗原发性肝癌， 经上海、北京、广西等地六家医院临床观察，统计169例，有效率69%, 显效率39%。临床观察表明，该药与5-氟脲嘧啶比较，其改善症状、消除 肝痛、缩小瘤体、延长生存期、恢复体力等，均优于对照组，且无一般化 疗药物的毒副作用(治疗肝炎、肝癌新药葫芦素片，中草药，1987,18(10): 21;葫,素治疗原发性肝癌5 O例临床观察，新药与临床，1984,3 (2): 21-22;葫,素的药理与临床应用，中草药，1992, 23 (11):605 ~ 608)。最近有作者将葫芦素片与化疗药联合，治疗中晚期肝癌，中位生存期由单 一化疗药的6. 1±7. 12月,提高到12. 5 ±7.54月(葫芦素片加化疗药治疗 中晚期原发性肝癌的临床疗效观察，癌症，1989, 8 (6) :434-436 );另有文 献发现葫芦素B,E对鼻咽癌细胞具有较强的杀伤作用；有文献指出，长疗 程用药(6周)能明显抑制肝纤维组织增生，防止肝脂肪变性以及肝硬变的 形成和发展。现有专利多为与剂型相关的专利，如纳米葫芦素制剂药物 及其制备方法，申请号01103658. 3、葫芦素环糊精包合物及其制剂， 申请号02153647. 3 、葫芦素脂质体组方及其制剂，申请 号02144633. 4、葫^素滴丸及其制备方法，申请号200310100943. 3 最近公开了一项新用途专利200610046738.7,将葫芦素用于升白和与化疗药物联合治疗，逆转化疗药物的降白作用；专利CN200710011515.1 申请将葫芦素、瓜蒂素用于治疗喉癌。但未见将其用于卵巢癌及与 卵巢癌放化疗结合提髙疗效，降低毒副作用，特别是升高化疗患者白细胞 的报道。卵巢癌是女性生殖器官常见的肿瘤之一，发病率仅次于子宫颈癌和子 宫体癌而列居第三位。临床上可出现下腹不适、腹痛、腹部肿块、月经紊 乱、压迫等症状。有起病隐匿，早期不易发现，易转移，预后差等特点。 占所有妇科恶性肿瘤的15%左右。因卵巢癌致死者，却占各类妇科肿瘤的 首位，对妇女生命造成严重威胁。由于卵巢的胚胎发育，组织解剖及内分 泌功能较复杂，它所患的肿瘤可能是良性或恶性。目前卵巢恶性肿瘤治疗 以手术为主合并化疗、放疗的综合治疗。化疗主要采用顺铂加环磷酰胺 (cp),或顺钼加环磷酰胺加阿霉素(cap)方案。或者长春新碱加博来霉素、 加顺钼(vbp)、博来霉素加足叶乙甙加顺铂(bep)及长春新碱加更生霉素加 环磷酰胺(vac)等方案，或者足叶乙甙加卡铂(vc)，氨甲喋吟加更生霉素加 瘤可宁(mkc)等方案。这些方案均存在一些严重的毒副作用，如白细胞下降、 肾脏毒性。另外，也可以采用放疗。放疗也存在白细胞下降的毒性问题。CA125是一种糖蛋白，广泛存在于间皮细胞组织中，是目前最广泛最 深入的一种卵巢癌相关抗原。CA125在非黏液性卵巢癌和上皮细胞性卵巢 癌细胞株上表达，正常或良性卵巢组织中不表达。CA125在血清中浓度高低与卵巢癌的发生及愈后发展密切相关。卵巢浆液性腺癌患者阳性率为 82%,在III-IV期病变阳性率可达100%。因此卵巢癌患者治疗后定期监测 CA125可以预期复发或转移。至今未见葫^素B、葫芦素B类物质及葫芦素BE在用于卵巢癌方面的 应用，也未见葫芦素，包括葫芦素B、葫芦素B类物质(如双氢葫芦素B、 异葫芦素B)及葫声素BE、葫芦素I、葫芦素Q或者其中的一种或者多种成 分葫芦素用于降低卵巢癌患者血清CA125,也未见葫芦素粗提物一瓜蒂素 用于降低卵巢癌患者血清CA125。
技术实现思路
本专利技术提供了一种同时具备治疗卵巢癌作用和提高白细胞的药物，即以 葫芦素来治疗卵巢癌、提高放射治疗患者的白血球数量及含有葫芦素的用 于治疗卵巢癌及提高放射治疗患者白血球数量的药学组合物。葫芦素和其 药学组合物可以用来制备治疗卵巢癌的药物及降低卵巢癌患者血清CA125 的药物。葫芦素为葫芦科植物、十字花科、玄参科、秋海棠科、杜英科、四数木科植物及一些大型真菌中提取的一类四环三萜化合物；还包括粗提物一 瓜蒂素。葫芦素主要成分为葫芦素B,尚可以包括葫芦素E、异葫芦素B、双氢 葫,素B、葫，素I、葫,素Q其中的一种或者多种成分；作为组合物时， 葫声素B含量大于30%。也可以是葫芦素B单体、异葫芦素B单体、双氢 葫,素B单体、葫芦素I单体、葫芦素Q单体部分葫芦素单体的化学结构式如下:<formula>formula see original document page 5</formula>H。 X^、 C08805葫芦素Q 葫芦素S以葫芦素或其药用组合物作为主要成分的药物可以制备成包括固体制 剂、半固体制剂、液体制剂在内的多种剂型，如片剂、胶囊剂、散剂、颗粒亦]、混悬剂、糖浆剂、软膏剂、贴剂、口服液、气雾剂、注射剂，也可 以制成脂质体、微球、纳米粒、乳剂等特殊剂型。给药途径包括口服、外 用、腔道给药和注射。可以单独给药或者联合治疗，用于肿瘤患者因为化 疗、放疗造成的白细胞低下症。葫芦素给药剂量按照总葫芦素计算，小鼠 以0.001 mg /公斤-1 mg /公斤体重给药，健康成人用剂量为0. lmg-5mg/ 曰；最佳剂量分别为小鼠O. 01 mg /公斤-0. 5 mg /公斤体重给药，健康成 人用剂量为0. 3mg-3mg/日，分1次-4次给药。 附图说明图1为实施例1中葫芦素B体外对卵巢癌细胞SK-OV-3的增殖的影响 具体实施例方式本专利技术的详细组分由下列实施例给出，但本专利技术的保护范围，不仅局限 于此。 本文档来自技高网...
【技术保护点】
葫芦素新的医药用途，其特征在于：葫芦素在制备治疗卵巢癌的药物及在降低卵巢癌患者血清ＣＡ１２５的药物中的应用。
【技术特征摘要】
CN 2008-1-16 200810010100.71、葫芦素新的医药用途，其特征在于葫芦素在制备治疗卵巢癌的药物及在降低卵巢癌患者血清CA125的药物中的应用。2、 根据权利要求l所述的葫芦素新的医药用途，其特征在于所述的 葫芦素为葫芦科植物、十字花科、玄参科、秋海棠科、杜英科、四数木科 植物及一些大型真菌中提取的一类四环三萜化合物、葫芦素粗提物一瓜蒂素。3、 根据权利要求l所述的葫芦素新的医药用途，其特征在于所述的 葫芦素为葫芦素B、葫芦素B类物质及葫芦素BE、葫芦素I、葫芦素Q其 中的一种或者多种成分；作为组合物时，葫芦素B含量大于30y。；也可以 是葫芦素B单体、异葫芦素B单体、双氢葫芦素...
【专利技术属性】
技术研发人员：邓意辉，张美侠，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]
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