The invention discloses a pharmaceutical composition for azathioprine and medicinal use of azathioprine and contains a natural product isolated from dried roots of Coptis in the novel compounds of the present invention provides pharmaceutical compositions of azathioprine (I), azathioprine, compound (I) when used alone inhibited the nerve inflammation well. Effect of combined inhibition of nerve inflammation further enhanced, can be developed into a drug to inhibit nerve inflammation, compared with the existing technology has prominent substantive features and obvious progress.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药领域，涉及硫唑嘌呤的新用途，具体涉及硫唑嘌呤的药物组合物及其医药用途。
技术介绍
硫唑嘌呤是6-巯基嘌呤的咪唑衍生物，为具有免疫抑制作用的抗代谢剂。可产生烷基化作用阻断SH组群，抑制核酸的生物合成，防止细胞的增生，并可引起DNA的损害。动物实验证实，本药可使胸腺、脾内DNA、RNA减少，影响DNA、RNA，以及蛋白质的合成，主要抑制T-淋巴细胞而影响免疫，所以可抑制迟发过敏反应，器官移植的排斥反应。本药的疗效需于治疗数周或数月后才出现。在上消化道内吸收较佳。神经炎症是中枢神经系统的固有免疫应答反应，主要由脑内免疫细胞小胶质细胞和星形胶质细胞介导。当脑组织受到各种病理因素的损伤或刺激时，小胶质细胞和星型胶质细胞可由静息态转变为激活态，吞噬清除变性的神经组织碎片，因此适度激活的胶质细胞对神经元起保护作用。但是在病理条件下，胶质细胞会被过度激活，引起神经炎症，释放大量的炎症因子，如肿瘤坏死因子(TNF-α)、白介素(IL)、谷氨酸盐和一氧化氮(
【技术保护点】
一种具有下述结构式的化合物(Ⅰ)，
【技术特征摘要】
1.一种具有下述结构式的化合物(Ⅰ)，
2.一种硫唑嘌呤的药物组合物，其特征在于：包括硫唑嘌呤、如权利要求1所述的化合
物(Ⅰ)和药学上可以接受的载体，制备成需要的剂型。
3.根据权利要求2所述的硫唑嘌呤的药物组合物，其特征在于：药学上可以接受的载体
包括稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附
载体或润滑剂。
4.根据权利要求2所述的硫唑嘌呤的药物组合物，其特征在于：所述剂型包括片剂、胶
囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、
注射剂、栓剂、喷雾剂、滴剂或贴剂。
5.权利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制备方法，其特征在于，包含以下操作步骤：(a)
将黄连的干燥根茎粉碎，用75～85％乙醇热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味，依次用石
油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇
萃取物；(b)步骤(a)中正丁醇取物用大孔树脂除杂，先用25％乙醇洗脱8个柱体积，再
用70％乙醇洗脱12个柱体积，收集70％洗脱液，减压浓缩得70％乙醇洗脱...
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