本发明专利技术公开了赖诺普利的药物组合物及其在生物医药中的应用，本发明专利技术提供的赖诺普利的药物组合物中含有赖诺普利和一种结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，赖诺普利、化合物(Ⅰ)单独作用时，对白内障具有治疗作用；赖诺普利和化合物(Ⅰ)联合作用时，对白内障病的治疗效果进一步提高，可开发成治疗白内障的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药领域，涉及赖诺普利的新用途，具体涉及赖诺普利的药物组合物及其在生物医药中的应用。
技术介绍
赖诺普利是一种可以单用或与其他药物合用治疗各种程度的高血压病和肾性高血压的药物，也可单用或与利尿药和洋地黄合用治疗充血性心力衰竭。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种赖诺普利的药物组合物，该药物组合物中含有赖诺普利和一种结构新颖的天然产物，赖诺普利和该天然产物可以协同治疗白内障。本专利技术的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：一种具有下述结构式的化合物(Ⅰ)，一种赖诺普利的药物组合物，包括赖诺普利、如权利要求1所述的化合物(Ⅰ)和药学上可以接受的载体，制备成需要的剂型。进一步地，药学上可以接受的载体包括稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体或润滑剂。进一步地，所述剂型包括片剂、胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、喷雾剂、滴剂或贴剂。上述化合物(Ⅰ)的制备方法，包含以下操作步骤：(a)将远志粉碎，用85～95％乙醇热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味，依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(b)步骤(a)中正丁醇萃取物用大孔树脂除杂，先用8％乙醇洗脱10个柱体积，再用70％乙醇洗脱12个柱体积，收集70％洗脱液，减压浓缩得70％乙醇洗脱浓缩物；(c)步骤(b)中70％乙醇洗脱浓缩物用正相硅胶分离，依次用体积比为40:1、20:1、10:1和5:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到4个组分；(d)步骤(c)中组分4用正相硅胶进一步分离，依次用体积比为8:1、5:1和2:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分；(e)步骤(d)中组分2用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离，用体积百分浓度为75％的甲醇水溶液等度洗脱，收集8～14个柱体积洗脱液，洗脱液减压浓缩得到化合物(Ⅰ)。进一步地，化合物(Ⅰ)的制备方法中，步骤(a)用90％乙醇热回流提取，合并提取液。进一步地，化合物(Ⅰ)的制备方法中，所述大孔树脂为AB-8型大孔吸附树脂。进一步地，化合物(Ⅰ)的制备方法中，步骤(a)中用二氯甲烷代替乙酸乙酯进行萃取，得到二氯甲烷萃取物。上述化合物(Ⅰ)在制备治疗白内障的药物中的应用。上述赖诺普利的药物组合物在制备治疗白内障的药物中的应用。本专利技术的优点：本专利技术提供的赖诺普利的药物组合物中含有赖诺普利和一种结构新颖的天然产物，赖诺普利、化合物(Ⅰ)单独作用时，对白内障具有治疗作用；赖诺普利和化合物(Ⅰ)联合作用时，对白内障病的治疗效果进一步提高，可开发成治疗白内障的药物。具体实施方式下面结合实施例进一步说明本专利技术的实质性内容，但并不以此限定本专利技术保护范围。实施例1：化合物(Ⅰ)分离制备及结构确证试剂来源：乙醇、石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、二氯甲烷为分析纯，购自上海凌峰化学试剂有限公司，甲醇，分析纯，购自江苏汉邦化学试剂有限公司。分离方法：(a)将远志(2kg)粉碎，用90％乙醇热回流提取(20L×3次)，合并提取液，浓缩至无醇味(4L)，依次用石油醚(4L×3次)、乙酸乙酯(4L×3次)和水饱和的正丁醇(4L×3次)萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(b)步骤(a)中正丁醇萃取物用AB-8型大孔树脂除杂，先用8％乙醇洗脱10个柱体积，再用70％乙醇洗脱12个柱体积，收集70％洗脱液，减压浓缩得70％乙醇洗脱浓缩物；(c)步骤(b)中70％乙醇洗脱浓缩物用正相硅胶分离，依次用体积比为40:1(8个柱体积)、20:1(8个柱体积)、10:1(8个柱体积)和5:1(10个柱体积)的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到4个组分；(d)步骤(c)中组分4用正相硅胶进一步分离，依次用体积比为8:1(8个柱体积)、5:1(10个柱体积)和2:1(5个柱体积)的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分；(e)步骤(d)中组分2用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离，用体积百分浓度为75％的甲醇水溶液等度洗脱，收集8～14个柱体积洗脱液，洗脱液减压浓缩得到化合物(Ⅰ)(纯度大于98％)。结构确证：HR-ESI-MS显示[M+H]+为m/z419.1629，结合核磁特征可得分子式为C22H24O7，不饱和度为11。核磁共振氢谱数据δH(ppm，CD3OD，500MHz)：H-4α(2.78，d，J＝18.7Hz)，H-4β(3.24，d，J＝18.7Hz)，H-6(5.66，d，J＝5.2Hz)，H-7(2.06，m)，H-8(2.10，m)，H-9(4.48，s)，H-11(6.33，s)，H-17(0.73，d，J＝6.8Hz)，H-18(1.32，d，J＝7.2Hz)，H-19a(5.89，s)，H-19b(5.91，s)，H-20α(3.56，d，J＝9.5Hz)，H-20β(3.65，d，J＝9.5Hz)，2-OCH3(4.12，s)，3-OCH3(3.64，s)；核磁共振碳谱数据δC(ppm，CD3OD，125MHz)：196.2(C，1-C)，161.5(C，2-C)134.5(C，3-C)，44.2(CH2，4-C)，143.2(C，5-C)，114.5(CH，6-C)，27.9(CH，7-C)，42.2(CH，8-C)，78.4(CH，9-C)，126.7(C，10-C)，96.8(CH，11-C)，131.2(C，12-C)，151.4(C，13-C)，144.6(C，14-C)，125.1(C，15-C)，56.5(C，16-C)，19.4(CH3，17-C)，14.7(CH3，18-C)，104.2(CH2，19-C)，62.1(CH2，20-C)，58.8(CH3，2-OCH3)，61.8(CH3，3-OCH3)。紫外波谱(218，271nm)和红外吸收(1666，1627cm-1)表明该化合物含有苄基和羰基。氢谱显示该化合物中有两个双峰甲基[δH0.73(3H，d，J＝6.8Hz)和1.32(3H，d，J＝7.2Hz)]，两个甲氧基信号[δH4.12(3H，s)和3.64(3H，s)]，一组亚甲二氧基质子信号[δH5.89(1H，s)和5.91(1H，s)]，一组含氧亚甲基质子信号[δH3.56(1H，d，J＝9.5Hz)和3.65(1H，d，J＝9.5Hz)]，两个烯质子或者苯环质子信号[δH6.33(1H，s)和5.66(1H，d，J＝5.2Hz)]，以及一个含氧次甲基质子信号[δH4.48(1H，s)]。该化合物的碳谱结合HSQC谱，可以解析出22个碳信号，其中一个羰基碳信号，五组双键碳信号以及一个亚甲二氧基碳信号。通过查阅文献，以及1H-1HCOSY谱中给出的C-6-C-7-C-8-C-9的自旋体系可以推论出该化合物可能为一个二苯环辛烷木质素类化合物。对化合物的HMBC谱进行解析，H-20/C-16，H-20/C-15，H-20/C-9以及H-9/C-20之间的相关性说明在C-20和C-9之间存在一个氧桥。进一步的解析发现，H-19/C-12以及H-19/C-13的相关性说明在C-12和C-13位之间存在一个亚甲二氧基结本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种具有下述结构式的化合物(Ⅰ)，
【技术特征摘要】
1.一种具有下述结构式的化合物(Ⅰ)，2.一种赖诺普利的药物组合物，其特征在于：包括赖诺普利、如权利要求1所述的化合物(Ⅰ)和药学上可以接受的载体，制备成需要的剂型。3.根据权利要求2所述的赖诺普利的药物组合物，其特征在于：药学上可以接受的载体包括稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体或润滑剂。4.根据权利要求2所述的赖诺普利的药物组合物，其特征在于：所述剂型包括片剂、胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、喷雾剂、滴剂或贴剂。5.权利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制备方法，其特征在于，包含以下操作步骤：(a)将远志粉碎，用85～95％乙醇热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味，依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取，分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(b)步骤(a)中正丁醇萃取物用大孔树脂除杂，先用8％乙醇洗脱10个柱体积，再用70％乙醇洗脱12个柱体积，收集70％洗脱液，减压浓缩得70...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐玉娟，
申请(专利权)人：南通市科通科技信息咨询有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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