一种用于炎症协同治疗的地塞米松-亚麻酸前药自组装纳米粒及其应用制造技术

技术编号:41376320 阅读:31 留言:0更新日期:2024-05-20 10:20
本发明专利技术公开一种用于炎症协同治疗的地塞米松‑亚麻酸前药自组装纳米粒及其应用,属于药物制剂新辅料和新剂型领域,本发明专利技术设计合成了地塞米松‑亚麻酸小分子前药,通过二硫键或硫醚键连接,促进药物在高活性氧和谷胱甘肽水平的炎症部位或炎症细胞内快速释放,地塞米松和亚麻酸同时释放发挥协同疗效。在此基础上,制备了小分子前药自组装纳米药物递送系统。借助化学连接臂对氧化还原微环境的敏感性,实现地塞米松和亚麻酸在炎症部位特异性释放药物,提高疗效并降低全身的毒副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂新辅料和新剂型领域,具体涉及地塞米松-亚麻酸小分子前药自组装纳米粒的构建,以及其在制备药物递送系统中的应用。


技术介绍

1、地塞米松(dexamethasone,dex)作为一种长效糖皮质激素类药物,具有抗炎、抗氧化、免疫抑制的作用,已经被广泛的应用于临床中。由于地塞米松水溶性较差,目前上市品种主要为片剂,但是其起效慢、患者适应性差等缺点限制了其使用。市售的地塞米松磷酸钠注射液解决了地塞米松水溶性差的问题,静脉注射给药快速起效,适用于疾病的快速治疗。然而以上两种剂型药物进入血液循环系统以后,由于糖皮质激素受体遍布全身各个组织,会导致药物在全身各组织聚集,大剂量或长期使用该药物会造成库欣综合征等严重的副作用,极大地限制了其在临床的应用。近年来,基于纳米技术的新型药物递送系统备受关注,有很多纳米药物递送系统被构建用于地塞米松的递药。其中,有一些已经被用于临床实践中,包括地塞米松棕榈酸酯脂质注射液等。尽管纳米技术极大地改善了地塞米松的成药性,但这些新型纳米制剂也存在一些缺陷,包括:载体相关的毒性、载药量低、稳定性差、药物储存过程中易泄露、结本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种地塞米松-亚麻酸小分子前药,其特征在于,地塞米松和亚麻酸通过炎症微环境敏感的二硫键或硫醚键相连,其结构分别如下:

2.根据权利要求1所述的地塞米松-亚麻酸小分子前药,其特征在于,所述的地塞米松还可以是其他甾体类、非甾体类抗炎药。

3.权利要求1所述的地塞米松-亚麻酸小分子前药的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

4.权利要求1所述的地塞米松-亚麻酸小分子前药自组装纳米粒,其特征在于,其制备方法如下:

5.根据权利要求4所述的地塞米松-亚麻酸小分子前药自组装纳米粒,其特征在于,所述的地塞米松-亚麻酸小分子前药纳米粒为非PEG化的小分...

【技术特征摘要】

1.一种地塞米松-亚麻酸小分子前药,其特征在于,地塞米松和亚麻酸通过炎症微环境敏感的二硫键或硫醚键相连,其结构分别如下:

2.根据权利要求1所述的地塞米松-亚麻酸小分子前药,其特征在于,所述的地塞米松还可以是其他甾体类、非甾体类抗炎药。

3.权利要求1所述的地塞米松-亚麻酸小分子前药的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

4.权利要求1所述的地塞米松-亚麻酸小分子前药自组装纳米粒,其特征在于,其制备方法如下:

5.根据权利要求4所述的地塞米松-亚麻酸小分子前药自组装纳米粒,其特征在于,所述的地塞米松-亚麻酸小分子前药纳米粒为非peg化的小分子前药纳米粒、peg修饰的小分子前药纳米粒、包载其他化合物的小分子前药纳米粒或特异性基团修饰的主动靶向的小分子前药纳米粒。

6.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员:张宇陈国良尹湉唐星刘红兵
申请(专利权)人:沈阳药科大学
类型:发明
国别省市:

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