作为JAK-STAT3信号通路抑制剂的化合物的应用制造技术

本发明专利技术公开了作为ＪＡＫ－ＳＴＡＴ３信号通路抑制剂的化合物的应用，具体地说是一种具有式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用，该应用为肿瘤患者提供了新的治疗候选药物，有可能进一步提高对患者的疗效，改善其预后。式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐对多种肿瘤细胞有效，预示该化合物可用于包括脑瘤、生殖泌尿系统肿瘤、淋巴系统肿瘤、胃癌、喉癌、鼻咽癌、皮肤癌、骨癌、血癌、白血病、乳腺癌及组织细胞性淋巴癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、肺腺癌、肺鳞癌、胰腺癌、前列腺癌、肝癌、皮肤癌、上皮细胞癌等多种癌症的治疗。式中各基团定义详见说明书。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
具有式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐，作为ＪＡＫ－ＳＴＡＴ３信号通路抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用，　＊＊＊　Ⅰ　其中：　以下的ａ为０或１；ｂ为０或１；ｎ任选为０，１，２或３；　Ａｒ为不含或含有氮、硫、或氧杂原子的 芳香环；　Ｒ↓［１］任选自：　１）Ｈ；　２）卤素（Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，Ｉ）；　３）Ｏ↓［ａ］Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基；　４）Ｏ↓［ａ］Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］环烷基；　５）Ｏ↓［ａ］Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］杂环 基；　６）Ｏ↓［ａ］Ｃ↓［０］－Ｃ↓［８］－ＮＲ↓［３］Ｒ↓［４］；　所述烷基、环烷基、和杂环基任选被０个或１个或多个选自Ｒ↓［３］的取代基取代；　Ｒ↓［２］为Ａｒ上的０～５个取代基，每个取代基分别任选自：　１）Ｈ； 　２）卤素；　３）（ＣＯ）↓［ｂ］Ｏ↓［ａ］Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基；　４）（ＣＯ）↓［ｂ］Ｏ↓［ａ］Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］环烷基；　５）（ＣＯ）↓［ｂ］Ｏ↓［ａ］Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］杂环基；　６）（ＣＯ） ↓［ｂ］Ｏ↓［ａ］Ｃ↓［０］－Ｃ↓［８］－ＮＲ↓［３］Ｒ↓［４］；　７）Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］全氟或部分氟代烷基　８）（Ｃ＝Ｏ）↓［ａ］ＮＲ↓［６］Ｒ↓［５］；　９）ＯＨ；　１０）ＣＮ；　１１）ＮＯ↓［２］；　 　１２）ＳＯ↓［２］ＮＲ↓［３］Ｒ↓［４］；　１３）ＣＯＯＨ；　所述烷基、环烷基、和杂环基任选被０个或１个或多个选自Ｒ↓［４］的取代基取代；　Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］各自独立选自：　１）Ｈ；　２）（Ｃ＝Ｏ）↓ ［ａ］Ｏ↓［ｂ］Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基；　３）（Ｃ＝Ｏ）↓［ａ］Ｏ↓［ｂ］芳基；　４）Ｏ↓［ｂ］Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］全氟或部分氟代烷基；　５）（Ｃ＝Ｏ）↓［ａ］Ｏ↓［ｂ］Ｃ↓［３］－Ｃ↓［６］环烷基；　６）（Ｃ ＝Ｏ）↓［ａ］Ｏ↓［ｂ］杂环基；　所述烷基、芳基、环烷基、和杂环基任选被０～３个选自Ｒ↓［３］的取代基取代；或者Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］以及连接它们的原子形成一个４～７元的单环或每个环为４～７元的双环，并任选含有１～３个选自Ｎ、Ｏ和Ｓ的 杂原子，所述单环或双环任选被一个或多个选自Ｒ↓［３］的取代基取代。...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：丁克，裴端卿，李正伟，任小梅，段磊，何蔷，张章，
申请(专利权)人：中国科学院广州生物医药与健康研究院，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]