【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】多肽的药学可接受的盐及其应用
本申请大体上涉及生物医学领域。具体而言，本申请提供了用于治疗、改善或预防神经系统相关病症的多肽的药学可接受的盐、组合物和方法。专利技术背景神经系统相关疾病的表现形式多种多样，并且严重危害人们的健康状态以及生活质量。脑卒中是中老年常见的急性脑血管病，并出现年轻化的趋势。它是当今世界对人类危害最大的三种疾病(癌症，心脑血管疾病，糖尿病)之一。据统计，中国每年死于脑血管疾病近300万人，高于欧美国家4到5倍，是日本的3.5倍，甚至高于泰国、印度等发展中国家；发病率以每年8.7％的速率上升，复发率超过30％，5年内再次发生率达54％；脑卒中患者幸存者中75％不同程度丧失劳动能力，40％重残。脑卒中大致可以分为两大类，即缺血性脑卒中和出血性脑卒中，其中缺血性脑卒中占脑卒中病人总数的85％。目前，缺血性脑卒中的治疗药物主要分为如下几类：血管扩张药(如潘生丁等)、改善微循环、扩充血容量的药物(如低分子右旋糖酐等)、溶解血栓的药物(如尿激酶等)、抗凝治疗、防止血小板凝聚的药(如阿司匹林等)、中药、神...
【技术保护点】
多肽的药学可接受的盐，其中所述多肽包含氨基酸序列YEKLLDTEI(SEQ ID NO:1)或其功能性变体。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】多肽的药学可接受的盐，其中所述多肽包含氨基酸序列YEKLLDTEI(SEQ ID NO:1)或其功能性变体。
如权利要求1所述的多肽的药学可接受的盐，其中所述功能性变体为SEQ ID NO:1中的LDTEI部分发生一处或多处保守型取代后产生的变体，优选地，所述保守型取代选自D和E之间的取代，L、V和I之间的取代以及T和S之间的取代。
如权利要求2所述的多肽的药学可接受的盐，其中所述功能性变体为SEQ ID NO:1中的LDTEI部分被替换为下述任一序列后产生的变体：LDTEL、LDTEV、LDTDI、LDTDL、LDTDV、LDSEI、LDSEL、LDSEV、LDSDI、LDSDL、LDSDV、LETEI、LETEL、LETEV、LETDI、LETDL、LETDV、VDTEI、VDTEL、VDTEV、VDTDI、VDTDL、VDTDV、IDTEI、IDTEL、IDTEV、IDTDI、IDTDL、IDTDV、IETEI、IETEL、IETEV、IETDI、IETDL、IETDV。
如前述权利要求中任一项所述的多肽的药学可接受的盐，其中所述多肽是包含内化肽部分和活性肽部分的嵌合肽，所述活性肽部分为氨基酸序列YEKLLDTEI(SEQ ID NO:1)或其功能性变体，所述内化肽部分能促进所述嵌合肽被细胞摄取。
如权利要求4所述的多肽的可药用的盐，其中所述内化肽部分包含氨基酸序列YGRKKRRQRRR(SEQ ID NO:2)。
如权利要求5所述的多肽的可药用的盐，其中所述嵌合肽包含氨基酸序列YGRKKRRQRRRYEKLLDTEI(SEQ ID NO:3)。
如前述权利要求中任一项所述的多肽的药学可接受的盐，其中所述盐选自三氟乙酸盐、醋酸盐、盐酸盐和磷酸盐。
药物组合物，其包含权利要求1-7中任一项所述的多肽的药学可接受的盐，以及药学可接受的载体、赋形剂和/或稀释剂。
如权利要求8所述的药物组合物，其为预冻干制剂，优选包含组氨酸和海藻糖。
如权利要求8所述的药物组合物，其为冻干制剂，优选通过将权利要求9所述的预冻干制剂冻干而制备。
如权利要求8所述的药物组合物，...
【专利技术属性】
技术研发人员：韩化敏，田雨佳，贾红军，
申请(专利权)人：拜西欧斯北京生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11
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